Vaistinis preparatas: Imuran
Puslapis: 9


Azatioprinas gerai įsisavinamas, jo geriant. Išgėrus [35S]-azatioprino, didžiausias plazmos radioaktyvumas atsiranda po 1 - 2 valandų. Skilimo pusperiodis – nuo 4 iki 6 valandų. Tai nėra paties azatioprino skilimo pusperiodžio reikšmė - tai rodo azatioprino ir jo [35S] turinčių metabolitų pasišalinimą iš plazmos. Taigi dėl greito ir didelio azatioprino metabolizmo tik nedidelė dalis radioaktyvumo, nustatomo plazmoje, atitinka nemetabolizuotą vaistą. Atlikti tyrimai, kuriais tirta azatioprino ir 6-MP koncentracija plazmoje, azatioprino sušvirkštus į veną. Nustatyta, kad vidutinis plazmos T1/2 azatioprinui svyruoja nuo 6 iki 28 minučių, o vidutinis plazmos T1/2 6-MP svyruoja nuo 38 iki 114 minučių po vaisto sušvirkštimo į veną.

Didžioji dalis azatioprino pašalinama 6-tiokarbamido rūgšties pavidalu su šlapimu. Šlapime mažiau rasta 1-metil-4-nitro-5-tioimidazolo. Tai rodo, kad greičiausiai azatioprino branduolys suskaldomas 5-oje nitroimidazolo žiedo pozicijoje; taip susidaro 6-MP ir 1-metil-4-nitro-5-(S-gliutationil)imidazolas. Nedidelis vaisto kiekis gali būti suskaldytas tarp sieros atomo ir purino žiedo. Tik nedidelė suvartotos azatioprino dozės dalis pašalinama nepakitusi su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Reprodukcinė toksikologija

Atliekant tyrimus su vaikingomis žiurkėmis, pelėmis ir triušiais, kuriems azatioprinas buvo duodamas dozėmis nuo 5 iki 15 mg/kg kūno svorio per parą, organogenezės periodu pastebėta įvairaus laipsnio vaisiaus apsigimimų.

Triušiams duodant 10 mg/kg kūno svorio per parą dozes, pastebėtas terotogeninis poveikis.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolyje:

Laktozės monohidratas

Pregelifikuotas krakmolas

Kukurūzų krakmolas

Stearino rūgštis

Magnio stearatas

Plėvelėje:

Hipromeliozė

Makrogolis 400

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Kartoninė dėžutė, kurioje yra 100 plėvele dengtų tablečių PVC/aliuminio lizdinėse plokštelėse (4 lizdinės plokštelės po 25 tabletes).

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Medicinos darbuotojai, dirbantys su Imuran tabletėmis, turėtų laikytis darbo su citotoksiniais vaistais nurodymų pateiktų vietinėse rekomendacijose.

Jei Imuran tabletes dengianti plėvelė nepažeista, jas liesti nepavojinga ir nereikia imtis jokių papildomų atsargumo priemonių.

Imuran tablečių negalima dalyti per pusę ar kitaip smulkinti.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Aspen Europe GmbH

Industriestrasse 32-36

D-23843 Bad Oldesloe

Vokietija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

LT/1/94/1856/001

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2010-02-04

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2010-11-15

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>