Vaistinis preparatas: Imuran
Puslapis: 8


Specifinio antidoto nėra. Būtina išplauti skrandį, po to stebėti paciento būklę, įskaitant kraujo pokyčius, kad būtų galima tinkamai gydyti bet kokius atsiradusius nepageidaujamus reiškinius. Nežinoma, ar verta dializuoti ligonį, perdozavusį Imuran, nors azatioprinas iš dalies pašalinamas dializės būdu.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – imunosupresantai, ATC kodas – L04AX01.

Azatioprinas yra imidazolų grupės 6-merkaptopurino (6-MP) darinys. In vivo jis greitai skyla į 6-MP ir metilnitroimidazolą. 6-MP lengvai pereina per ląstelių membranas, o jų viduje yra paverčiamas keliais purino dariniais su sulfido grupėmis. Vienas iš šių darinių yra pagrindinis aktyvusis nukleotidas - tioinozino rūgštis. Šių virsmų greitis kiekvienam asmeniui skirtingas. Nukleotidai ląstelių membranų nepereina, todėl organizmo skysčiuose necirkuliuoja. Nepaisant to, ar 6-MP patenka į organizmą tiesiogiai, ar in vivo susidaro iš azatioprino, jo didžioji dalis pašalinama neaktyvaus oksiduoto metabolito – tiokarbamido rūgšties – pavidalu. Šią oksidacijos reakciją skatina ksantinoksidazė - fermentas, kurį slopina alopurinolis. Metilnitroimidazolo aktyvumas nėra aiškiai apibrėžtas, tačiau panašu, jog kai kuriose sistemose jis keičia azatioprino aktyvumą, lyginant su 6-MP aktyvumu. Azatioprino ar 6-MP koncentracijos plazmoje nustatymas neturi prognostinės vertės, vertinant šių junginių veiksmingumą ar toksiškumą.

Nors Imuran poveikis nėra visiškai ištirtas, galimi kai kurie veikimo mechanizmai:

6-MP, veikiančio kaip purino antimetabolitas, susidarymas.

Galima -SH grupių blokada, jas alkilinant.

Daugelio nukleorūgščių biosintezės grandžių slopinimas, dėl kurio stabdoma ląstelių,

reguliuojančių ir stiprinančių imuninį atsaką, proliferacija.

Dezoksiribonukleorūgšties (DNR) pažeidimas, į ją įjungiant purinų darinius su sulfido

grupėmis.

Dėl šių veikimo mechanizmų gydomasis Imuran poveikis gali pasireikšti tik po kelių gydymo savaičių ar mėnesių.

Atrodo, kad Imuran gerai įsisavinamas iš viršutinės virškinimo trakto dalies.

Skiriant [35S]-azatioprino pelėms, jokiuose audiniuose nesusidarė itin didelė šio junginio koncentracija, o į smegenis pateko labai nedaug [35S] žymėto junginio.

Azatioprino ir 6-MP koncentracija plazmoje nėra visiškai susijusi su Imuran gydomuoju poveikiu ar toksiškumu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>