Vaistinis preparatas: Exemestane Teva
Puslapis: 8


d Bendrasis išgyvenamumas yra apibūdinamas kaip laiko intervalas iki bet kokios priežasties sukeltos pacientės mirties.

Papildomos pacienčių, sergančių krūties vėžiu, kuris estrogenų receptorių atžvilgiu yra teigiamas ar kurio estrogenų receptorių būklė nežinoma, poaibio analizės duomenimis, nekoreguoto bendrojo išgyvenamumo rizikos santykis buvo 0,83 (log-rank testas: p = 0,0425), reiškiantis kliniškai ir statistiškai reikšmingą mirtingumo sumažėjimą 17 %.

Kaulų struktūros pokyčių tyrimo rezultatai parodė, kad moterų, kurioms 2 – 3 metus buvo taikytas gydymas tamoksifenu, tolesnis gydymas eksemestanu sukelia vidutinišką kaulų mineralinio tankio sumažėjimą. Bendrojo tyrimo metu, lūžių, įvertintų kaip reikalaujantys gydymo, per 30 mėnesių trukmės gydymo laikotarpį pacientėms, gydytoms eksemestanu, buvo dažnesni, negu tamoksifenu gydomoms pacientėms (atitinkamai 4,5( ir 3,3(, p = 0,038).

Gimdos gleivinės tyrimo rezultatai rodo, kad pacientėms po dviejų metų gydymo eksemestanu gimdos gleivinės storio sumažėjimo mediana buvo 33(, palyginti su pastebimo pakitimo nebuvimu tamoksifenu gydytoms pacientėms. Gimdos gleivinės sustorėjimas, pastebėtas gydymo pradžioje 54( pacienčių, gydytų eksemestanu, vėliau sunormalėjo (< 5 mm).

Progresavusio krūties vėžio gydymas

Kontroliuojamo klinikinio tyrimo, atlikto atsitiktinių imčių būdu, detalios analizės duomenys parodė, kad eksemestano 25 mg paros dozė statistiškai reikšmingai pailgino, palyginti su standartiniu hormoniniu gydymu megestrolio acetatu, pacienčių po menopauzės, sergančių progresavusiu krūties vėžiu, kuris progresavo po gydymo tamoksifenu arba gydymo juo metu, tiek vartojant tamoksifeną kaip pagalbinį, tiek kaip pirmaeilį vaistinį preparatą, išgyvenamumą, laiką iki ligos progresavimo (LLP) ir laiką iki gydymo neveiksmingumo (LGN).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus eksemestano tablečių, veiklioji medžiaga greitai absorbuojama. Dozės dalis, absorbuojama iš virškinimo trakto, yra didelė dalis dozės. Absoliutus biologinis prieinamumas žmogaus organizme nežinomas, tačiau manoma, kad yra nedidelis, kadangi vaistinis preparatas yra ekstensyviai metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Dėl panašaus poveikio žiurkių ir šunų organizme absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 5%. Išgėrus vienkartinę 25 mg eksemestano dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (18 ng/ml) atsiranda po 2 val. Vartojimas kartu su maistu 40%padidina vaisto biologinį prieinamumą.

Pasiskirstymas

Eksemestano pasiskirstymo tūris, nekoreguotas pagal išgerto vaisto biologinį prieinamumą, yra maždaug 20000 l. Preparato kinetika yra linijinė ir galutinis pusinės eliminacijos laikas – 24 val. Prisijungimas prie kraujo plazmos baltymų yra 90 % ir jis yra nepriklausomas nuo koncentracijos. Eksemestanas ir jo metabolitai neprisijungia prie eritrocitų.

Vartojant kartotines dozes, eksemestanas nenumatytu būdu organizme nesikaupia.

Metabolizmas ir šalinimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>