Vaistinis preparatas: VIGRANDE
Puslapis: 11


Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l/val., galutinės pusinės eliminacijos laikas ( 3 - 5 val. Tiek per burną pavartotas, tiek į veną suleistas sildenafilis iš organizmo išskiriamas metabolitų pavidalu, daugiausia (maždaug 80( pavartotos dozės) su išmatomis, mažiau (apie 13( pavartotos dozės) ( su šlapimu.

Farmakokinetika specialių grupių pacientų rganizme

Senyvi vyrai

Sveikų senyvų (65 metų ar vyresnių) asmenų organizme sildenafilio klirensas buvo mažesnis, todėl sildenafilio ir aktyvaus jo N-desmetilinto metabolito koncentracija kraujo plazmoje buvo 90( didesnė, negu sveikų jaunesnių (18 – 45 metų) savanorių. Dėl nuo amžiaus priklausomo prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų skirtumo atitinkamas laisvo sildenofilio kiekio padidėjimas kraujo plazmoje buvo maždaug 40(.

Inkstų nepakankamumas

Savanorių, kuriems buvo lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 30 – 80 ml/min.) organizme per burną pavartotos 50 mg sildenafilio dozės farmakokinetika nekito. N-desmetilinto metabolito vidutinės AUC ir Cmax reikšmės buvo atitinkamai 126% ir 73% didesnės, negu lygiaamžių savanorių, kurių inkstų funkcija nesutrikusi. Vis dėlto kadangi kintamumas atskirų pacientų organizme yra didelis, šie skirtumai nebuvo statistikai reikšmingi. Savanorių, kuriems buvo sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), organizme sildenafilio klirensas buvo mažesnis, todėl vidutinės AUC ir Cmax reikšmės buvo atitinkamai 100% ir 88% didesnės, negu lygiaamžių savanorių, kurių inkstų funkcija nesutrikusi. Be to, N-desmetilinto metabolito AUC ir Cmax reikšmės buvo reikšmingai didesnės, atitinkamai 79% ir 200%.

Kepenų nepakankamumas

Savanorių, sergančių lengva arba vidutinio sunkumo kepenų ciroze (Child-Pugh klasė A arba B), organizme sildenafilio klirensas buvo mažesnis, todėl AUC ir Cmax buvo atitinkamai 84% ir 47% didesni, negu lygiaamžių savanorių, kurių kepenų funkcija nesutrikusi. Sildenafilio farmakokinetika pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, organizme netirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Kalcio-vandenilio fosfatas, bevandenis

Celiuliozė, mikrokristalinė (E 460)

Kroskarmeliozės natrio druska

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Geltonasis Sepifilm 3048

Hipromeliozė (E 464)

Celiuliozė, mikrokristalinė

Makrogolio 40 stearatas

Titano dioksidas (E 171)

Chinolino geltonasis (E 104)

Makrogolis 6 000

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/PVDC/Al folijos lizdinės plokštelės kartono dėžutėje.

Pakuotės dydžiai:

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>