Vaistinis preparatas: Salbutamol Inteli
Puslapis: 4


Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Nedažni. Burnos ir ryklės sudirginimas.

4.9 Perdozavimas

Salbutamolio perdozavimas yra gydomas simptomiškai.

Perdozavus salbutamolio patariama gydyti kardioselektyvaus poveikio beta adrenoblokatoriais, tačiau žmonėms, linkusiems į bronchų spazmą, jų reikia vartoti atsargiai.

Kadangi perdozavus gali pasireikšti gyvybei pavojinga hipokaliemija, būtina sekti kalio kiekį kraujo serume ir vartoti kalio preparatų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( selektyvūs beta2-adrenoreceptorių agonistai, ATC kodas – R03A C02.

Salbutamolis yra adrenerginis bronchus atpalaiduojantis preparatas, stimuliuojantis plaučių beta2-adrenoreceptorius, atpalaiduojantis kvėpavimo takų lygiuosius raumenis ir tuo sumažinantis bronchų spazmus, didinantis gyvybinį pajėgumą, sumažinantis liekamąjį tūrį ir kvėpavimo takų pasipriešinimą.

Salbutamolio inhaliavus, bronchai pradeda plėstis po keleto minučių, poveikis trunka 4-6 valandas.

Šis poveikis atsiranda dėl adenilatciklazės, kuri adenozintrifosfatą (ATF) paverčia į ciklinį adenozinmonofosfatą (cAMP), aktyvavimo ir ciklinio 3‘5‘-adenozinmonofosfato kiekio padidėjimo ląstelėse. Pastarosios medžiagos kiekio padidėjimas sukelia bronchų lygiųjų raumenų atpalaidavimą ir slopina greitos alerginės reakcijos mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių.

Salbutamolis, palyginti su izoproterenoliu, stipriau veikia kvėpavimo takus, bet širdies ir kraujagyslių sistemą jaudina mažiau, dėl didesnės jo traukos prie beta2-adrenoreceptorių. Kadangi salbutamolis iš sinapsės nešalinamas atbulinio įsiurbimo būdu ir neskaldomas katecholoksimetiltransferazės, jis veikia ilgiau negu izoproterenolis.

Salbutamolio kraujagysles atpalaiduojantis poveikis sukelia chronotropinį efektą ir metabolizmo pokyčius, tarp jų ir hipokaliemiją.

Farmakokinetinės savybės

Inhaliavus salbutamolio, tik apie 10 % jo patenka į kvėpavimo takus, likusi dalis nuryjama. Salbutamolis gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Prieš patekdama į kraują didelė dalis salbutamolio dozės yra metabolizuojama, daugiausia virškinimo trakte, į neaktyvų sulfato esterį.

Dėl laipsniškos salbutamolio absorbcijos iš bronchų, inhaliavus rekomenduojamą dozę, salbutamolio bendras lygis yra žemas. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2-4 val.

Bendrasis salbutamolio klirensas yra 30 litrų per valandą. Salbutamolis metabolizuojamas į sulfatus ir iš organizmo išskiriamas su šlapimu nepakitusio preparato pavidalu. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3 iki 7 val. Maždaug 72 ( inhaliuotos dozės pašalinama su šlapimu per 24 valandas, tame tarpe 28 ( nepakitusio vaisto ir 44 ( jo metabolitų pavidalu.

Tyrimai su gyvūnais rodo, kad per kraujo ir smegenų barjerą salbutamolis neprasiskverbia.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>