Vaistinis preparatas: Montelukast Orion
Puslapis: 15


Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: astenija ir (arba) nuovargis, bendras negalavimas, edema, karščiavimas.

Labai retais atvejais, gydant montelukastu pacientus, kurie serga astma (žr. 4.4 skyrių), gauta pranešimų apie Churg-Strauss sindromą (CSS).

4.9 Perdozavimas

Nėra specialios informacijos, kaip gydyti perdozavus montelukastą. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama montelukasto iki 200 mg per parą ir trumpalaikių tyrimų metu (apie vieną savaitę) – iki 900 mg per parą, bet kliniškai reikšmingų šalutinių reiškinių nebuvo.

Pateikus vaisto į rinką ir montelukasto klinikinių tyrimų metu buvo pranešimų apie ūminį perdozavimą suaugusiesiems ir vaikams, kurie vartojo didesnę kaip 1 000 mg dozę (maždaug 61 mg/kg 42 mėnesių vaikui). Stebėti klinikiniai ir laboratoriniai požymiai atitiko suaugusiųjų ir vaikų saugumo vartoti pobūdį. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepranešama apie nepageidaujamus reiškinius. Dažniausiai pasireiškę nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo vartoti pobūdį, tai buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas.

Nežinoma, ar montelukastas dializuojamas atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: kiti sistemiškai veikiantys preparatai obstrukcinėms kvėpavimo takų ligoms gydyti, leukotrienų receptorių antagonistai; ATC kodas: R03D C03.

Cisteinilleukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, taip pat tukliųjų ir eozinofilų. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai susijungia su cisteinilleukotrienų (CysLT) receptoriais, kurie aptinkami žmogaus kvėpavimo takuose ir sukelia įvairių kvėpavimo takų kvėpavimo pokyčių, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekreciją, kraujagyslių pralaidumo padidėjimą ir eozinofilų susikaupimą.

Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys. Turėdamas didelį afinitetą ir būdamas selektyvus, jis jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniai tyrimai parodė, kad net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina bronchų spazmą po LTD 4 inhaliacijos. Išgėrus montelukasto, po 2 valandų pasireiškia bronchų dilatacija. Dėl šio montelukasto poveikio sustiprėja bronchų dilatacija, sukelta beta adrenoreceptorių agonisto. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, išprovokuotą antigeno. Vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų ir suaugusiesiems, ir vaikams. Kito tyrimo metu (tiriant skreplius), vartojant montelukastą, kvėpavimo takuose labai sumažėjo eozinofilų. Suaugusiems ir vaikams nuo 2 iki 14 metų vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų, o astmos klinikinių simptomų kontrolė pagerėjo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>