Vaistinis preparatas: Valsartan Actavis
Puslapis: 16


Bendroje Val-HeFT populiacijoje valsartanu gydytų pacientų būklė, lyginant su placebo grupe, reikšmingai pagerėjo, vertinant pagal NYHA klasės kriterijus, širdies nepakankamumo požymius ir simptomus: dusulį, nuovargį, edemą ir karkalus. Valsartanu gydytų pacientų gyvenimo kokybė, lyginant pradžią ir pabaigą, buvo geresnė nei tų, kuriems buvo skiriamas placebas; tai paaiškėjo, įvertinus pokyčius pagal Minesotos gyvenimo kokybės skalę, pagal kurią vertinamas gyvenimas esant širdies nepakankamumui. Valsartanu gydytų pacientų grupėje, lyginant su placebo grupe, išmetimo frakcija reikšmingai padidėjo, o kairiojo skilvelio vidinis skersmuo diastolės metu reikšmingai sumažėjo, vertinant pradinę ir galutinę reikšmę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus vien tiktai valsartano, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje pasiekiama per 2–4 valandas. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 23%. Valsartano išgėrus valgio metu, plotas po koncentracijos kreive (AUC) sumažėja 40%, o didžiausią koncentraciją plazmoje (Cmax) – apie 50 %, tačiau praėjus maždaug 8 val. po pavartojimo, valsartano koncentracija būna tokia pati tiek tų žmonių, kurie jo gėrė valgio metu, tiek tų, kurie jo gėrė nevalgę. Tačiau šis AUC sumažėjimas nėra susijęs su reikšmingu terapinio veiksmingumo mažėjimu, todėl valsartaną galima vartoti tiek su maistu, tiek nevalgius.

Pasiskirstymas

Valsartano pasiskirstymo tūris po jo injekcijos į veną tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė, yra maždaug 17 litrų, tai rodo, kad nedaug valsartano pasiskirsto audiniuose. Didelis kiekis, 94–97% valsartano jungiasi prie kraujo serumo baltymų, daugiausiai albuminų.

Biologinė transformacija

Valsartanas nėra intensyviai biologiškai transformuojamas, metabolizuojama tik 20% dozės. Valsartano hidroksimetabolito kraujo plazmoje būna mažai (mažiau negu 10% valsartano AUC). Farmakologinio poveikio šis metabolitas nesukelia.

Išskyrimas

Valsartano kinetika yra daugiaeksponentė (? fazės metu pusinės eliminacijos laikas yra <1 val., ? fazės metu – maždaug 9 val.). Valsartanas pirmiausia išsiskiria biliarinės ekskrecijos būdu su išmatomis (apie 83% dozės) ir per inkstus su šlapimu (apie 13% dozės), daugiausiai nepakitusio preparato pavidalu. Valsartano klirensas kraujo plazmoje yra maždaug 2 l/val., jo klirensas inkstuose yra 0,62 l/val. (tai sudaro apie 30 % bendrojo klirenso). Valsartano pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.



Pacientai, kuriems yra širdies nepakankamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>