Vaistinis preparatas: Septolete
Puslapis: 3


Benzalkonio chloridas yra ketvirtinių amonio junginių grupės antiseptikas. Ketvirtiniai amonio junginiai prisijungia prie bakterinės ląstelės paviršiaus, prasiskverbia pro jį ir prisijungia prie citoplazminės membranos, todėl pastaroji pasidaro laidi mažo molekulinio svorio medžiagoms, ypač kalio jonams. Paskui ketvirtiniai amonio junginiai patenka į ląstelę, sutrikdo jos funkcijas ir sukelia jos žūtį. Tokiu būdu benzalkonio chloridas. Tokiu būdu benzalkonio chloridas baktericidiškai veikia gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas bei grybelius pvz., Candida albicans. Mentolis ir eterinis pipirmėčių aliejus veikia kaip silpni anestetikai ir lengvina nemalonius pojūčius, pvz., gėlimą ir skausmą rijimo metu. Be to, šios medžiagos gerina preparato skonį. Timolis veikia kaip antiseptikas ir stiprina kitų sudedamųjų dalių poveikį bakterijoms bei grybeliams. Eterinis eukaliptų veikia antiseptiškai ir mažina viršutinių kvėpavimo takų gleivinės paburkimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Dauguma ketvirtinių amonio junginių farmakokinetikos duomenų gauta tiriant gyvūnus. Yra žinoma, kad šių junginių absorbcija bloga (absorbuojama tik 1020 % vartotos dozės). Neabsorbuota dalis nepakitusi šalinama su išmatomis.

Timolis ir mentolis absorbuojami virškinimo trakte. Jie išsiskiria su šlapimu nepakitę arba gliukuronidų pavidalu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Benzalkonio chloridas

Išgertos medžiagos LD50 pelių patelėms bei patinams buvo atitinkamai 467,7 mg/kg kūno bei 806 mg/kg kūno svorio. Gana greitai po susiporavimo į makštį pavartojus didelę benzalkonio chlorido dozę (50  200 mg/kg kūno svorio, t.y. maždaug 143 didesnę už tokią, kurią moterys vartoja į makštį kontracepcijai) padažnėjo vaisiaus rezorbcija bei gaišimas. Po atsivedimo dažniau patologijos nepastebėta. Benzalkonio chloridas, vartotas ankstyvuoju ar visu vaikingumo laikotarpiu (daugiausia vartota 100 mg/kg kūno svorio paros dozė) nedažnino vaisiaus patologijos. Žiurkėms bei gvinėjinėms kiaulėms išgėrus bei žiurkėms transdermaliai pavartojus benzalkonio chlorido, žalingo poveikio dauginimuisi nepasireiškė. Žiurkėms bei triušiams transdermaliai skirtas benzalkonio chloridas toksinio ar kancerogeninio poveikio nesukėlė. Benzalkonio chloridas sukėlė DNR pažeidimą Escherichia coli, tačiau Ames testo metu mutageninio poveikio nenustatyta. Ši medžiaga nesukelia E. coli mutacijų ar Bacillus subtilis DNR pažeidimų.

Mentolis

Išgertos medžiagos LD50 pelėms yra 2974  3577 mg/kg kūno svorio. Pelių, žiurkių bei žiurkėnų patelių, kurios vartojo mentolio dozes, atitinkamai 9  900, 11  1100, 20  2000 arba 21  2100 kartų didesnes už skiriamas žmogui, palikuonims teratogeninio poveikio nepasireiškė. Įtikinamų įrodymų, kad išgertas mentolis žiurkėms bei pelėms darytų kancerogeninį poveikį ir toksinį poveikį pelių, žiurkių, triušių bei žiurkėnų dauginimuisi, nėra. Ames testo metu mutageninio mentolio poveikio nenustatyta.

Eterinis eukaliptų aliejus

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>