Vaistinis preparatas: Omolin
Puslapis: 7


Benzimidazolo darinys omeprazolas yra protonų siurblio inhibitorius, t.y. omeprazolas sukelia tiesioginį ir nuo dozės priklausomą fermento H+/K+ adenozintrifosfatazės, nuo kurios priklauso skrandžio rūgšties sekrecija pasieninėse skrandžio ląstelėse, slopinimą. Dėl tokio selektyvaus nuo membranos receptorių (pvz., histamininių H2, muskarininių M1 bei gastrinerginių receptorių) nepriklausomo poveikio ląstelių viduje omeprazolas priklauso savarankiškai vaistų, slopinančių druskos rūgšties galutinį sekrecijos procesą, grupei.

Dėl tokio omeprazolo poveikio mažėja ne tik bazinė, bet ir stimuliuojama druskos rūgšties sekrecija, nepriklausomai nuo stimuliatoriaus tipo. Taigi omeprazolas didina pH ir mažina išsiskiriamą skrandžio rūgšties tūrį.

Omeprazolas, kaip silpna bazė, kaupiasi rūgščioje pasieninių ląstelių aplinkoje ir tik jonizuotas bei pertvarkytas slopina fermento H+/K+ adenozintrifosfatazės aktyvumą.

Terpėje, kurios pH yra mažesnis nei 4, omeprazolas konvertuojamas į veiklųjį omeprazolo sulfenamidą. Omeprazolo sulfenamido buvimo ląstelėje laikas yra ilgesnis nei omeprazolo bazės pusinis eliminacijos iš plazmos periodas (žr. 5.2 skyrių). Pakankamai maža pH būna tik pasieninėse ląstelėse, todėl omeprazolo poveikis yra labai selektyvus. Omeprazolo sulfenamidas prisijungia prie fermento ir slopina jo veiklą.

Jeigu fermentų sistema nuslopinama, pH padidėja, todėl pasieninėse ląstelėse mažiau omeprazolo susikaupia ir paverčiama aktyvia forma, t.y. vaistinio preparato kaupimasis yra reguliuojamas grįžtamojo ryšio būdu.

Ilgalaikio gydymo omeprazolu metu dėl rūgšties sekrecijos slopinimo vidutiniškai padidėja gastrino koncentracija. Ilgalaikio gydymo metu šiek tiek arba vidutiniškai padaugėja enterochromafininių ląstelių. Tyrimais su gyvūnais nustatyta karcinoidų (žr. 5.3 skyrių), tačiau žmonėms jų iki šiol nepastebėta.

Didžioji dalis patirties, įgytos klinikinių kontroliuojamų atsitiktinių imčių tyrimų metu, rodo, kad vieną savaitę du kartus per parą vartojant po 20 mg omeprazolo kartu su 2 antibiotikais, Helicobacter pylori išnaikinamoji terapija būna veiksminga daugiau nei 80 % ligonių, sergančių skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa. Manoma, kad ligoniams, užsikrėtusiems metronidazolo poveikiui atspariomis Helicobacter pylori padermėmis, išnaikinamosios terapijos veiksmingumas būna daug mažesnis, todėl parenkant tinkamą Helicobacter pylori išnaikinamąją terapiją reikia atsižvelgti į mikroorganizmų atsparumo paplitimo regione duomenis bei gydymo rekomendacijas šalyje. Be to, ligoniams, kurių organizme infekcijos sunaikinti nepavyksta, parenkant naują gydymo būdą, reikia atsižvelgti į antrinio atsparumo antibakteriniam preparatui (mikroorganizmų, kurie iš pradžių buvo jautrūs) atsiradimo galimybę.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>