Vaistinis preparatas: Omolin
Puslapis: 8


Klinikinių tyrimų duomenimis, jei pepsine opa sergantiems ligoniams išnaikinamoji terapija veiksminga, dvylikapirštės žarnos opų ir tikriausiai skrandžio opų atkryčio dažnis, palyginti su natūralia ligos eiga, kai infekcija persistuoja, yra itin mažas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Omeprazolas yra jautrus rūgšties poveikiui, todėl vartojama skrandyje neirių granulių pripildytų kietų želatininių kapsulių forma. Vaistinis preparatas absorbuojamas plonojoje žarnoje. Didžiausia omeprazolo koncentracija plazmoje būna po 13 valandų po pavartojimo. Vienkartinės išgertos omeprazolo dozės biologinis prieinamumas – maždaug 35 %. Geriant kartotines dozes, biologinis prieinamumas padidėja iki maždaug 60 %.

Pasiskirstymas

Omeprazolo pasiskirstymo tūris organizme – santykinai mažas (0,3 l/kg kūno svorio) ir atitinka ekstraląstelinio skysčio tūrį. Maždaug 95 % vaistinio preparato prisijungia prie plazmos baltymų.

Eliminacija

Omeprazolas yra visiškai metabolizuojamas. Daugiausia medikamento suskaldo kepenų CYP 2C19 fermentų sistema.

5 paras į veną kasdien švirkščiant po 40 mg omeprazolo, vaistinio preparato absoliutus biologinis prieinamumas padidėja maždaug 50 %. Tokį pokytį galima paaiškinti kepenų klirenso sumažėjimu dėl CYP2C19 izofermentų įsotinimo. Plazmoje randama omeprazolo metabolitų: sulfonomeprazolo, omeprazolo sulfido ir hidroksiomeprazolo. Nei vienas iš šių metabolitų reikšmingos įtakos druskos rūgšties sekrecijai neturi.

Maždaug 20 % suvartotos dozės metabolitų pavidalu šalinama su išmatomis, kiti 80 % – su šlapimu. Du pagrindiniai metabolitai šlapime yra hidroksiomeprazolas ir atitinkama karboksirūgštis. Pusinis periodas plazmoje – maždaug 40 minučių, galutinis klirensas iš plazmos – 0,30,6 l/min.

Koncentracijos plazmoje ir poveikio ryšys

Omeprazolas, kaip silpna bazė, kaupiasi pasieninių ląstelių viduje esančios kanalų sistemos rūgščioje aplinkoje. Rūgščioje aplinkoje omeprazolas jonizuojamas ir paverčiamas aktyvia medžiaga omeprazolo sulfenamidu. Veiklioji medžiaga kovalentine jungtimi prisijungia prie sekrecinio skrnadžio protonų siurblio (H+/K+ adenozintrifosfatazės) paviršiaus ir slopina jo aktyvumą. Rūgšties sekrecijos slopinimas trunka daug ilgiau nei plazmoje būna omeprazolo bazės. Rūgšties sekrecijos slopinimo stiprumas tiesiogiai siejasi su plotu po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive (AUC), bet nepriklauso nuo vaistinio koncentracijos plazmoje bet kuriuo laiku.

Specialių grupių pacientai

Senyvi pacientai

Senyvų žmonių organizme omeprazolo biologinis prieinamumas šiek tiek padidėja ir šiek tiek sulėtėja eliminacija. Visgi individualūs tokių ligonių ir sveikų jaunesnių žmonių tyrimų rodmenys yra labai panašūs ir duomenų, rodančių, kad gydomi normaliomis dozėmis senyvi ligoniai blogiau toleruoja preparatą, nėra.

Vaikai

Vyresnių nei 2 metų vaikų ir paauglių, vartojančių rekomenduojamą vaistinio preparato dozę, plazmoje koncentracija būna panaši kaip ir suaugusiųjų.

Inkstų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>