Vaistinis preparatas: Amitriptylinum ICN Polfa
Puslapis: 6


Beveik visas amitriptilinas metabolizuojamas kepenyse. Jo molekulė demetilinama, hidroksilinama, N-oksiduojama, sujungiama su gliukurono rūgštimi. Pirminis metabolitas, atsirandantis N-demetilinimo metu, yra nortriptilinas. Išgėrus amitriptilino, didžiausia nortriptilino koncentracija plazmoje būna po 8-24 val.

Maždaug 7-10 ( žmonių turi genetinį defektą – fermentinės sistemos, atsakingos už triciklių antidepresantų metabolizmą kepenyse (citochromas P450 2D6), silpnumą. Tokiems pacientams preparato AUC vertės dažnai būna didesnės (net iki 8 kartų).

Šalinimas

Skirtingų asmenų vaisto ir jo metabolitų pusėjimo trukmė yra skirtinga ir priklauso nuo dozės; amitriptilino pusėjimo trukmė svyruoja nuo 10 iki 50 valandų (vidurkis – 19 val.), o jo pagrindinio aktyvaus metabolito nortriptilino – 20-100 val. Beveik visas preparatas šalinamas per inkstus; per 24 valandas su šlapimu metabolitų forma pašalinama 25-50 ( išgertos vienkartinės dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo ir genotoksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Ikiklinikinių tyrimų metu galimas kancerogeniškumas ir toksinis poveikis reprodukcijai pastebėtas tik tada, kai ekspozicija būdavo pakankamai didesnė už maksimalią taikomą žmogui, todėl šio poveikio klinikinė reikšmė yra maža.

Ikiklinikinių tyrimų su jūros kiaulytėmis ir pelėmis, kurioms buvo skiriama 28 - 100 mg/kg per parą amitriptilino (9 - 33 kartus didesnė dozė už didžiausią rekomenduojamą žmogui), duomenimis, vaistinis preparatas sukėlė daugybinių vaisiaus sklaidos trūkumų. Tiriant žiurkes, kurioms buvo skiriama 25 mg/kg per parą amitriptilino (8 kartus didesnė dozė už didžiausią rekomenduojamą žmogui), buvo nustatyta, kad vaistinis preparatas lėtina vaisiaus stuburo slankstelių kaulėjimą. Tyrimų su triušiais, kuriems buvo skiriama 60 mg/kg per parą amitriptilino (20 kartų didesnė dozė už didžiausią rekomenduojamą žmogui), duomenimis, vaistinis preparatas sutrikdė vaisiaus kaukolės kaulėjimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas



Tabletės branduolys:

Laktozės monohidratas

Bulvių krakmolas

Talkas

Magnio stearatas

Povidonas

Tabletės dangalas:

Bazinis butilintas metakrilato kopolimeras (E 100)

Sacharozė

Talkas

Gumiarabikas

Ponso 4R (E 124)

Briliantinis juodasis BN (E 151)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė.

Kartono dėžutėje yra dvi lizdinės plokštelės po 30 tablečių ir pakuotės lapelis.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

ICN Polfa Rzeszów S.A.

35-959 Rzeszów, ul. Przemysłowa 2

Lenkija

8. RINKODAROS PAŽYMĖJIMO NUMERIS

Amitriptylinum ICN Polfa 10 mg – LT/1/94/1987/001

Amitriptylinum ICN Polfa 25 mg – LT/1/94/1987/002

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>