Vaistinis preparatas: Amitriptylinum ICN Polfa
Puslapis: 5


Staiga nutraukus gydymą, ypač kai vaistas vartojamas ilgai, gali atsirasti nutraukimo sukeltų simptomų: nemiga, padidėjęs dirglumas, pykinimas, galvos skausmas ir gausus prakaitavimas; nustojus vartoti vaistą, pirmąją savaitę pasitaiko atskirų manijos ir hipomanijos atvejų.

4.9 Perdozavimas

Jei vaistinio preparato perdozuojama, greitai (paprastai per keletą valandų) atsiranda toksinio poveikio simptomų. Dažniausiai pasireiškia cholinolizinio ir antihistamininio amitriptilino poveikio sukelti požymiai.

Gyvybei pavojingi simptomai: širdies ir kvėpavimo funkcijų sutrikimas, sąmonės praradimas, trumpalaikės regos haliucinacijos, mieguistumas, dėmesio sutrikimai, dezorientacija, stazinis širdies nepakankamumas, kūno temperatūros kritimas, vyzdžių išsiplėtimas, akių judesių sutrikimas, kraujo spaudimo kritimas, poliradikuloneuropatija, žarnyno disfunkcija, koma ir traukuliai.

EKG pokyčiai, dažniausiai laidumo sutrikimas, yra gana tikslus sunkaus apsinuodijimo amitriptilinu ir kitais tricikliais antidepresantais rodmuo.

Kadangi apsinuodijimas pavojingas gyvybei, pacientą būtina nedelsiant hospitalizuoti. Išplovus skrandį ir iš jo pašalinus vaistinio preparato likučius, būtina užrašyti EKG, nuolat stebėti širdies ir kvėpavimo sistemų veiklą, arterinį kraujo spaudimą ir kūno temperatūrą. Preparato likučiams iš virškinimo trakto šalinti rekomenduojama per pirmąsias 24-48 val. po apsinuodijimo kas 4-6 val. gerti arba suleisti per skrandžio zondą po 20-30 g aktyvintųjų anglių. Gydoma simptominėmis priemonėmis, atsižvelgiant į ligonio būklę. Forsuota diurezė, peritoninė dializė ar hemodializė yra neefektyvios.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: antidepresantai, neselektyvūs monoaminų atgalinio sugrąžinimo inhibitoriai.

ATC kodas - N 06 AA 09.

Tikslus amitriptilino antidepresinio poveikio mechanizmas nežinomas. Vaistas tikriausiai suintensyvina informacijos perdavimą CNS adrenerginių ir serotoninerginių neuronų sinapsėse, slopindamas noradrenalino ir serotonino atbulinį įsiurbimą, inaktyvuodamas šiuos mediatorius nervinėse galūnėlėse, dėl to didėja jų koncentracija sinaptiniame plyšyje.

Raminamąjį amitriptilino poveikį greičiausiai lemia jo antihistamininės savybės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Amitriptilinas gerai absorbuojamas iš žarnyno. Jo išgėrus, didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug po 2-12 val. Maistas vaisto rezorbcijai įtakos nedaro. Kadangi daug vaistinio preparato suardoma pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, jo biologinis prieinamumas yra santykinai mažas

(30-60 ().

Pasiskirstymas

Amitriptilino pasiskirstymo koeficientas yra maždaug 15 l/kg. 92-95 ( preparato prisijungia prie plazmos baltymų (dažniausiai prie alfa-1-glikoproteinų). Vaistinis preparatas pereina smegenų barjerą, placentą, patenka į motinos pieną.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>