Vaistinis preparatas: Bicalutamide-Teva
Puslapis: 4


Bikalutamidas yra nesteroidinis antiandrogenas, nesukeliantis kitokio endokrininio poveikio. Jis prisijungia prie androgenų receptorių, neaktyvindamas genų ekspresijos, ir tokiu būdu slopina androgeninę stimuliaciją. Šis slopinimas sukelia prostatos navikų regresiją. Nutraukus bikalutamido vartojimą, daliai pacientų gali pasireikšti antiandrogenų nutraukimo sindromas.

Bikalutamidas yra racematas, kurio antiandrogeninis poveikis daugiausia priklauso nuo (R)-enantiomero.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas bikalutamidas gerai absorbuojamas. Maistas reikšmingos įtakos bikalutamido biologinio prieinamumo laipsniui nedaro.

(S)- enantiomeras, palyginti su (R)- enantiomeru, šalinamas greitai. Vaisto pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug savaitę.

Kadangi (R)- enantiomero pusinės eliminacijos periodas yra ilgas, kasdien reguliariai vartojant bikalutamido, plazmoje susikaupia maždaug 10 kartų didesnė R- enantiomero, palyginti su

S- enantiomeru, koncentracija.

Kasdien vartojant 50 mg dozę, kraujo plazmoje nusistovi maždaug 9 mikrogramų/ml pusiausvyrinė (R)- enantiomero koncentracija. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, iš visų plazmoje esančių enantiomerų 99 ( (R)- enantiomerų sukelia gydomąjį poveikį.

(R)- enantiomero farmakokinetikai amžius, inkstų veiklos nepakankamumas, lengvas ar vidutinis kepenų veiklos nepakankamumas įtakos nedaro. Įrodyta, kad iš pacientų, kuriems yra sunkus kepenų veiklos nepakankamumas, kraujo plazmos (R)- enantiomeras šalinamas lėčiau.

Didelė bikalutamido dalis (96 ( racemato ir daugiau negu 99 ( (R)- enatiomero) būna prisijungusi prie plazmos baltymų. Jis yra ekstensyviai metabolizuojamas oksidacijos ir gliukuronizavimo būdu. Metabolitai lygiomis dalimis yra šalinami pro inkstus ir su tulžimi.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Bikalutamidas yra visiškas ir stiprus eksperimentinių gyvūnų ir žmogaus androgenų receptorių blokatorius. Svarbiausias antrinis farmakologinis poveikis yra nuo CYP450 priklausomų mišrios funkcijos oksidazių aktyvavimas kepenyse. Gyvūnų organų-taikinių pokyčiai yra neabejotinai susiję su pirminiu ir antrinu farmakologiniu poveikiu, dėl kurio pasireiškia nuo androgenų priklausomų audinių, skydliaukės, kepenų, Leydig‘o ląstelių hiperplazijos ir neoplazijų ar vėžio involiucija, sutrinka vyriškos lyties jauniklių diferenciacija ir laikinai sumažėja vyrų vaisingumas. Genotoksinių tyrimų duomenys nerodo jokio mutageninio potencialo. Manoma, kad visas šalutinis poveikis, pastebėtas tyrimų su gyvūnais metu, yra specifinis rūšiai ir nurodytose klinikinėse situacijose žmogui yra nereikšmingas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Branduolys:

Mikrokristalinė celiuliozė

Povidonas

Kroskarmeliozės natrio druska

Natrio laurilsulfatas

Laktozė monohidratas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Plėvelė:

Hipromeliozė

Polidekstrozė

Titano dioksidas

Makrogolis 4000

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>