Vaistinis preparatas: Bicalan
Puslapis: 4


Bikalutamidas yra racematas, bet jo antiandrogeninis poveikis beveik visiškai susijęs su (R)-enantiomeru.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas bikalutamidas gerai rezorbuojamas. Kliniškai reikšmingos maisto įtakos šio vaisto biologiniam prieinamumui nenustatyta.

(S)-enantiomeras, palyginus su (R)-enantiomeru, greitai pasišalina. Pastarojo pusinės eliminacijos plazmoje laikas yra maždaug savaitė.

Kasdien vartojant bikalutamido, (R) enantiomero koncentracija plazmoje dėl skirtingo eliminacijos pusperiodžio viršija (S) enantiomero koncentraciją dešimt kartų.

Vartojant bikalutamido 50 mg paros dozę, (R)-enantiomero koncentracija plazmoje būna apie 9 µg/ml. Iš visų kraujo plazmoje esančių enantiomerų 99% pusiausvyrinės koncentracijos sudaro (R)-enatiomeras, sukeliantis pagrindinį gydomąjį poveikį.

Amžius, inkstų pakenkimas, lengvas arba vidutinio laipsnio kepenų nepakankamumas (R)-enantiomero farmakokinetikos neveikia. Yra įrodymų, kad (R)-enantiomero eliminacija iš sunkiu kepenų nepakankamumu sergančių pacientų plazmos yra lėtesnė.

Didelė bikalutamido dalis (96 % racemato, 99,6 % (R)-enantiomero) būna prisijungusi prie plazmos baltymų ir šis vaistas ekstensyviai metabolizuojamas (oksidacijos ir gliukuronizacijos būdais): maždaug vienoda bikalutamido metabolitų dalis pasišalina su šlapimu ir tulžimi. Tulžyje gliukuronidai hidrolizuojami. Metabolizuotas bikalutamidas šlapime aptinkamas retai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Bikalutamidas yra ekperimentinių gyvūnų ir žmonių androgenų receptorių grynas ir stiprus antagonistas. Svarbiausias jo antrinis farmakologinis poveikis yra mišrios funkcijos oksidazių, priklausančių nuo CYP450, indukcija. Žmonių organizme fermentų indukcija nenustatyta. Gyvūnų organizme organų-taikinių pakitimai yra tiesiogiai susiję su bikalutamido pirminiu ir antriniu farmakologiniu poveikiu. Tai yra: su androgenais susijusių audinių involiucija; skydliaukės folikulų adenomos, kepenų ir Leidigo ląstelių audinio išvešėjimas (hiperplazija), naujo audinio susidarymas (neoplazija) arba vėžys; vyriškos lyties palikuonių lytinės diferencijacijos sutrikimas; grįžtamo pobūdžio vyrų vaisingumo sutrikimas.

Genotoksiniais tyrimais bikalutamido mutageninio poveikio nenustatyta. Manoma, kad visi tyrimų metu pastebėti nepageidaujami poveikiai gyvūnams yra rūšiai specifiniai ir klinikinės reikšmės žmonėms neturi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozės monohidratas

Krospovidonas

Povidonas K-29/32

Magnio stearatas

Natrio laurilsulfatas

Tabletės plėvelė

Laktozės monohidratas

Hipromeliozė

Makrogolis 4000

Titano dioksidas (E171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>