Vaistinis preparatas: Diclofenac retard-ratiopharm
Puslapis: 7


Biologinis įsisavinimas

1998 m. atlikti 24 savanorių biologinio įsisavinimo tyrimai palyginti su referentiniu preparatu (randomizuotas, dauginių dozių, kryžminis tyrimas). Nustatyti tokie duomenys.

Rezultatai

Vienkartinės Diclofenac-ratiopharm 100 mg kapsulės dozės farmakokinetiniai duomenys, palyginti su kontrolinio preparato vienos žvakutės duomenimis:

*Diclofenac retard-ratiopharm 100 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės

(M ± SD)

*Lyginamasis preparatas

(M ± SD)

*

*Cmax [ng/ml]

*391,46 ± 128,49

*595,92 ± 284,82

*

*Tmax [h]

*2,56 ± 1,23

*3,27 ± 2,39

*

*AUC [h x ng/ml]

*2271,85 ± 497,77

*2412,53± 469,41

*

*PTF (%)

*385,57±88,47

*582,34±254,90

*

*

Cmax – didžiausia koncentracija

Tmax – laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija

AUC – plotas po kreive

M – vidurkis

SD – standartinė paklaida

PTF – didžiausia koncentracija svyravimų metu




Parašas po pav.: diklofenako koncentracijos plazmoje vidurkis ir standartinė paklaida esant pusiausvyrinei koncentracijai po vienos Diclofenac retard-ratiopharm 100 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės dozės arba vienos kontrolinio preparato kapsulės dozės.

Išvada apie biologinį įsisavinimą/bioekvivalentiškumą

Diclofenac retard-ratiopharm 100 mg pailginto atpalaidavimo kietų kapsulių vidutinis santykinis biologinis įsisavinimas, palyginti su kontroliniu preparatu, yra 94,2 % (apskaičiuota pagal aritmetinį vidurkį, žr. aukščiau). Šis statistinis įvertinimas įrodo preparato bioekvivalentiškumą kontroliniam preparatui.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Tyrimais su gyvūnais ypatingo ūminio toksiškumo nenustatyta (apie apsinuodijimo požymius žr. sk. 4.9).

Toksinis kartotinių dozių poveikis

Toksinis kartotinių dozių poveikis tirtas žiurkėms, šunims ir beždžionėms. Kiekvienai rūšiai būdinga toksinė preparato dozė; ji svyravo nuo 0,5 iki 2,0 mg/kg kūno svorio. Toksiniai požymiai: virškinamojo trakto išopėjimas ir kraujo sudėties pakitimai.

Genotoksinis ir kancerogeninis poveikis

In vitro ir in vivo atliktais genotoksinio poveikio tyrimais nustatyta, kad diklofenakas mutageniniu poveikiu nepasižymi.

Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai

Diklofenako toksinio poveikio embrionui galimybės buvo tiriamos naudojant 3 rūšių gyvūnus (žiurkes, peles ir triušius). Vaisiaus žūtis ir augimo sulėtėjimas buvo nustatyti tuomet, kai buvo motinoms skiriamos toksinės dozės. Apsigimimų nepastebėta. Diklofenakas ilgina gestacinį laiką ir gimdymo trukmę. Diklofenako neigiamo poveikio vaisingumui nenustatyta. Jei buvo vartojamos netoksinės dozės, palikuonių raidos sutrikimų po gimimo nerasta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Karmeliozės natrio druska

Glicerolio tritetradekanoatas

Poli[etakrilat-ko-metilmetilakrilat-ko-(2-trimetilamonioetil)metakrilatchloridas] (1:2:0,1), Trietilcitratas

Želatina

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Titano dioksidas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>