Vaistinis preparatas: Alendronic acid Accord
Puslapis: 9


Biologinis prieinamumas buvo nereikšmingas, kai alendrono rūgšties tabletė buvo vartojama pusryčių metu arba praėjus ne daugiau kaip dviem valandoms po įprastų pusryčių. Kai kartu su alendrono rūgštimi buvo geriama kavos arba apelsinų sulčių, biologinis prieinamumas sumažėjo 60 %.

Sveikiems asmenims vartojant geriamojo prednizono (20 mg tris kartus per parą penkias paras) alendrono rūgšties geriamosios formos biologinio prieinamumo pokytis buvo kliniškai nereikšmingas (vidutinis padidėjimas nuo 20 % iki 44 %).

Pasiskirstymas

Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad alendrono rūgšties tabletė trumpam pasiskirsto minkštuosiuose audiniuose, vartojant 1 mg/kg dozę į veną, bet vėliau greitai pasiskirsto kauluose arba išsiskiria su šlapimu. Vidutinis pastovus pasiskirstymo tūris, išskyrus kaulus, žmonėms yra mažiausiai 28 litrai. Terapinėmis dozėmis vartojamo vaisto koncentracija kraujo plazmoje yra per maža, kad būtų galima ją aptikti (<5 ng/ml). Prisijungimas prie žmogaus plazmos baltymų yra apie 78 %.

Biotransformacija

Alendrono rūgšties metabolizmas gyvūnų arba žmonių organizmuose neįrodytas.

Eliminacija

Vartojant vienkartinę žymėtos 14C alendrono rūgšties tabletės dozę, maždaug 50 % radioaktyvių medžiagų pasišalina per 72 valandas su šlapimu, o išmatose radioaktyvių medžiagų aptikta nedaug arba visai nerasta. Vartojant vienkartinę 10 mg dozę į veną, alendrono rūgšties tabletės inkstų klirensas buvo 71 ml/min. ir sisteminis klirensas neviršijo 200 ml/min. Koncentracija plazmoje sumažėjo daugiau nei 95 % per šešias valandas, pavartojus vaisto į veną. Galutinis pusinės eliminacijos laikotarpis žmonėms ilgesnis nei dešimt metų priklausomai nuo alendrono rūgšties išsiskyrimo iš kaulų. Žiurkėms alendrono rūgštis neišsiskiria per inkstų rūgščių arba bazių transportines sistemas, todėl tikėtina, kad žmonių organizme nebus įtakos kitų vaistų išsiskyrimui per šias sistemas.

Pacientų grupės

Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad kauluose nesikaupiantis vaistas greitai pasišalina su šlapimu. Gyvūnams ilgai leidžiant kumuliacines iki 35 mg/kg dozes į veną, vaistinio preparato pasisavinimo kauluose įsotinimas neįrodytas. Nors nėra klinikinių duomenų, tikėtina, kad kaip ir gyvūnų, taip ir žmogaus organizme alendrono rūgšties per inkstus bus išskiriama mažiau, jeigu sutrikusi inkstų funkcija. Todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kartais gali daugiau alendrono rūgšties kauptis kauluose (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Tyrimai su vaikingomis žiurkių patelėmis parodė, kad gydymas alendrono rūgštimi gimdymo metu sukelia su hipokalcemija susijusią distociją. Tyrimų su žiurkėmis metu, vaisto duodant didelėmis dozėmis, nevisiškai sukietėjo vaisiaus kaulai. Ar šis poveikis pasireiškia žmonėms, nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>