Vaistinis preparatas: Bleomycin medac
Puslapis: 9


Bleomicinas yra citostatinis antibiotikas: tai struktūriškai panašių šarminių vandenyje tirpių glikopeptidinių antibiotikų, sukeliančių citostatinį poveikį, mišinys. Bleomicino poveikis priklauso nuo sąveikos su viengubomis ir dvigubomis DNR jungtimis. Dėl šios sąveikos viengubos ir dvigubos jungtys nutrūksta, todėl slopinamas ląstelės dalijimasis, augimas ir DNR sintezė.

Be to, bleomicinas paveikia RNR ir baltymo sintezę, bet mažesne apimtimi. Svarbiausias bleomicino selektyvumo audiniams veiksnys yra tarpląstelinio inaktyvavimo skirtumai. Jautriausios yra G2 ir M ląstelės ciklo fazėse esančios ląstelės. Vis dėlto per paskutinįjį dešimtmetį gauta vis daugiau įrodymų, kurie rodo, kad galimas molekulinis taikinys yra RNR. Plokščiojo epitelio ląstelės menkai hidrolizuoja bleomiciną, todėl jos yra labai jautrios šio vaistinio preparato poveikiui. Jautriuose audiniuose, kaip ir normaliuose naviko audiniuose, dažnai atsiranda chromosomų sutrikimų, pavyzdžiui, fragmentacija, chromatidžių įtrūkiai ir translokacijos.

Labiau diferencijuoti navikai paprastai reaguoja geriau nei anaplaziniai.

Bleomicinas yra skaldomas fermentiniu būdu pirmiausiai plazmoje, kepenyse ir kituose organuose bei mažesne apimtimi odoje ir plaučiuose.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Bleomicinas vartojamas parenteriniu būdu. Suleistas į krūtinplėvės ar pilvaplėvės ertmę, bleomicinas absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Į kraujotaką patenka maždaug 45 ( į krūtinplėvės ertmę suleistos dozės.

Suleidus 15 x 103 TV vaistinio preparato dozę žmogui į raumenis, didžiausia 1 TV/ml koncentracija plazmoje atsiranda praėjus 30 minučių po pavartojimo. Suleidus 15 x 103 TV/m2 kūno paviršiaus ploto dozę žmogui į veną, pasiekta 110 TV/ml didžiausia koncentracija kraujo plazmoje.

Nepertraukiama 30 x 103 TV bleomicino infuzija per parą į veną 4–5 paras lėmė 13 TV/ml vidutinę pusiausvyros koncentraciją plazmoje.

Pasiskirstymas

Parenteriniu būdu vartojamas bleomicinas pasiskirsto savaime pirmiausiai odoje, plaučiuose, inkstuose, pilvaplėvėje ir limfoje. Kaulų čiulpuose būna tik mažos vaistinio preparato koncentracijos. Jeigu smegenų dangalai nepažeisti, bleomicinas nepajėgia prasiskverbti per kraujo smegenų barjerą. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 17,5 l/m2 kūno paviršiaus ploto. Bleomicinas prasiskverbia per placentą.

Plazmoje bleomicinas menkai prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Metabolizmas išaiškintas nepilnai.

Bleomicinas yra inaktyvinamas fermentiniu hidrolizės būdu pirmiausiai plazmoje, kepenyse ir kituose organuose bei mažesne apimtimi odoje ir plaučiuose.

Ekskrecija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>