Vaistinis preparatas: Budenofalk
Puslapis: 5


Budenofalk 3 mg skrandyje neirios kietos kapsulės sukelia nuo dozės priklausomus kortizolio kiekio plazmoje pokyčius. Jei vartojama rekomenduojama dozė, t. y. 3 kartus per dieną po 3 mg budezonido, minėti pokyčiai būna daug mažesni, negu vartojant ekvivalentišką sisteminio poveikio gliukokortikoidų dozę.

Farmakokinetinės savybės

Bendrosios budezonido savybės

Absorbcija

Išgerto vaistinio preparato biologinis prieinamumas sveikų savanorių ir nevalgiusių sergančiųjų Krono liga organizme yra maždaug 9-13 proc.

Pasiskirstymas

Tariamasis budezonido pasiskirstymo tūris yra didelis (maždaug 3 l/kg). Prie plazmos baltymų prisijungia 85 – 90 % vaisto.

Biotransformacija

Budezonidas intensyviai (maždaug 90 % dozės) metabolizuoja kepenys į mažo gliukokortikoidinio aktyvumo metabolitus. Palyginti su budezonidu, gliukokortikoidinis pagrindinių metabolitų (6 beta hidroksi budezonido ir 16 alfa hidroksiprednizolono) aktyvumas yra mažesnis negu 1 %.

Šalinimas

Galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka vidutiniškai 3 – 4 valandas. Sveikų savanorių ir nevalgiusių ligonių, sergančių Krono liga, organizmas pasisavina 9 – 13 % išgertos dozės. Budezonido klirensas yra maždaug 10 – 15 l/min.

Specialios pacientų grupės (ligoniai, kurių kepenų veikla sutrikusi)

Priklausomai nuo kepenų ligos ir sunkumo CYP3A fermentų sistema budezonido gali metabolizuoti mažiau.

Specifinės budezonido 3 mg kietų kapsulių savybės

Absorbcija

Kadangi Budenofalk 3 mg skrandyje neiriose kietose kapsulėse esančios granulės padengtos specialia plėvele, medikamento absorbcija prasideda po 2 – 3 valandų. Išgėrus prieš valgį vieną Budenofalk 3 mg skrandyje neirią kietą kapsulę, didžiausia budezonido koncentracija (1 – 2 ng/ml) sveikų savanorių ir ligonių, sergančių Krono liga, plazmoje būna maždaug po 5 valandų. Daugiausiai vaisto atsipalaiduoja galinėje klubinės žarnos dalyje bei aklojoje žarnoje, t. y. pagrindinėse Krono ligos sukelto uždegimo vietose.

Ligonių, kuriems padaryta ileostoma, žarnyne budezonido iš kapsulių Budenofalk 3 mg išsiskiria beveik toks pat kiekis, kaip tokiu atveju, jei žmogus sveikas arba serga Krono liga. Nustatyta, kad ileostomos srityje atsipalaiduoja 30 – 40 % budezonido. Šis pavyzdys rodo, kad į storąją žarną patenka reikšmingas Budenofalk 3 mg skrandyje neiriose kietose kapsulėse, esančio budezonido kiekis.

Medikamentas, vartojamas valgio metu, virškinimo traktu gali slinkti maždaug 2 – 3 valandoms ilgiau. Tokiu atveju rezorbcija prasideda maždaug 4 – 6 valandomis vėliau. Tai nesusiję su rezorbcijos greičio pokyčiais.

Specialios pacientų grupės (ligoniai, kurių kepenų veikla sutrikusi)

Kaip rodo autoimuniniu hepatitu sergančių pacientų stebėjimai, pacientams, kuriems kepenų veikla sutrikusi, gali padidėti budezonido kiekis kraujyje. Kai tik pagerėja kepenų veikla, budezonido metabolizmo rodmenys sunormalėja.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>