Vaistinis preparatas: Elontril
Puslapis: 13


Bupropiono ir jo veikliųjų metabolitų farmakokinetiką palyginus sveikų savanorių ir pacientų, sergančių lengvo ir vidutinio laipsnio kepenų ciroze, organizme, statistikai reikšmingų skirtumų nenustatyta, tačiau pacientų organizme buvo pastebėtas didesnis farmakokinetikos kintamumas (žr. 4.4 skyrių). Sunkia kepenų ciroze sergančių pacientų organizme bupropiono Cmax ir AUC buvo gerokai didesni (atitinkamai vidutinis skirtumas buvo maždaug 70 % ir 3 kartai) ir labiau kintantys nei sveikų savanorių organizme. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas taip pat buvo ilgesnis (maždaug 40 %). Sergančių žmonių organizme hidroksibupropiono vidutinis Cmax buvo mažesnis (maždaug 70 %), vidutinis AUC didesnis (maždaug 30 %), vidutinis Tmax ilgesnis (maždaug 20 val.) ir vidutinis pusinės eliminacijos laikas ilgesnis (maždaug 4 kartus) nei sveikų savanorių organizme. Sergančių žmonių organizme treohidrobupropiono ir eritrohidrobupropiono vidutinis Cmax buvo mažesnis (maždaug 30 %), vidutinis AUC didesnis (maždaug 50 %), vidutinis Tmax ilgesnis (maždaug 20 val.) ir vidutinis pusinės eliminacijos laikas ilgesnis (maždaug 2 kartus) nei sveikų savanorių organizme (žr. 4.3 skyrių).



Senyvo amžiaus pacientai

Farmakokinetikos tyrimų su senyvo amžiaus pacientais metu gauti labai skirtingi rezultatai. Vienkartinės dozės tyrimo metu nustatyta, kad bupropiono ir jo metabolitų farmakokinetika senyvo amžiaus pacientų ir jaunesnių žmonių organizme nesiskiria. Kito vienkartinės dozės ir kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimo metu nustatyta, kad senyvo mažiaus žmonių organizme gali kauptis daugiau bupropiono ir jo metabolitų. Klinikinėje praktikoje nepastebėta senyvo amžiaus ir jaunų pacientų vaisto toleravimo skirtumų, tačiau senyvo amžiaus pacientai vaistiniam preparatui gali būti jautresni (žr. 4.4 skyrių).

In vitro bupropiono ištirpinimas alkoholyje

In vitro tyrimų metu nustatyta, kad didesnių koncentracijų (iki 40 %) alkoholyje iš modifikuoto atpalaidavimo farmacinės formos bupropionas atpalaiduojamas greičiau (iki 20 % ištirpsta per 2 valandas) (žr. 4.5 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Bandymų su gyvūnais metu, skiriant jiems kelis kartus didesnes bupropiono dozes nei gydomosios dozės žmogui, be kitų simptomų, bupropionas sukėlė ir tokius nuo dozės priklausomus simptomus: ataksiją ir traukulius žiurkėms, bendrą kūno silpnumą, drebulį ir vėmimą šunims bei padidino abiejų rūšių gyvūnų mirštamumą. Kadangi bupropionas gyvūnų organizme indukuoja fermentus (tačiau neindukuoja fermentų žmonių organizme), sisteminis poveikis gyvūnams buvo panašus į tą, kurį žmonėms sukelia didžiausios rekomenduojamos vaisto dozės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>