Vaistinis preparatas: Perindopril Pfizer
Puslapis: 12


Per burną pavartotas perindoprilis absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po valandos, biologinis prieinamumas yra 65–70(.

Maždaug 20( absorbuoto perindoprilio kiekio virsta veikliu metabolitu perindoprilatu. Be veiklaus perindoprilato, atsiranda dar penkių rūšių neveiklių metabolitų. Perindoprilio pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 1 val. Didžiausia perindoprilato koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 3–4 val.

Kadangi maistas mažina perindoprilio virtimą perindoprilatu, vadinasi, ir biologinį prieinamumą, todėl perindoprilio reikia vartoti kartą per parą, prieš pusryčius.

Neprisijungusio perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg. Prie kraujo baltymų, perindoprilato jungiasi nedaug (prie angiotenziną konvertuojančio fermento jo prisijungia mažiau negu 30(), tačiau prisijungimas priklauso nuo koncentracijos dydžio.

Perindoprilatas iš organizmo išskiriamas su šlapimu. Neprisijungusios perindoprilato frakcijos pusinės eliminacijos laikas yra 3–5 val. Dėl perindoprilato atsipalaidavimo iš junginių su AKF pusinės efektyviosios eliminacijos laikas yra 25 val., pusiausvyrinė apykaita nusistovi per 4 paras.

Vartojant kartotines dozes, perindoprilio organizme nesikaupia.

Senyvų žmonių ir ligonių, sergančių inkstų ar širdies nepakankamumu, organizme perindoprilato eliminacija vyksta lėčiau, todėl inkstų nepakankamumu sergantiems ligoniams dozę patariama nustatyti, atsižvelgiant į nepakankamumo sunkumą (kreatinino klirensą).

Dializės metu perindoprilato klirensas yra 70 ml/min.

Kepenų ciroze sergančių ligonių organizme perindoprilio farmakokinetika yra kitokia: nepakitusio preparato klirensas kepenyse yra perpus mažesnis, tačiau perindoprilato kiekis nebūna mažesnis, todėl dozės keisti nereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lėtinio toksinio poveikio tyrimų metu žiurkėms ir beždžionėms enteriniu būdu vartojamo perindoprilio toksinio poveikio organas „taikinys“ buvo inkstai.

Tyrimų in vivo bei in vitro metu mutageninio poveikio nepastebėta.

Poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų metu žiurkėms, pelėms, triušiams ir beždžionėms embriotoksinio ir teratogeninio poveikio preparatas nedarė. Vis dėlto įrodyta, kad AKF inhibitoriai, vartojami vėlyvosios vaisiaus vystymosi fazės metu, vystymuisi daro neigiamą poveikį, dėl kurio graužikų ir triušių vaisius nugaišdavo arba atsirasdavo sklaidos trūkumų: pvz., inkstų pažaida, daugiau jauniklių nugaišdavo perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu.

Ilgalaikių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu kancerogeninio perindoprilio poveikio nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Bevandenė laktozė

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Mikrokristalinė celiuliozė

Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

Po pirmojo aliuminio maišelio atidarymo - 60 dienų.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>