Vaistinis preparatas: Lozap H
Puslapis: 14


Apie 14 % į veną arba per burną pavartoto losartano verčiama aktyviu metabolitu. 14C žymėto

losartano pavartojus per burną arba suleidus į veną, daugiausia plazmoje cirkuliuojančios

radioaktyviosios medžiagos būna susijusio su losartanu ir jo aktyviu metabolitu. Mažiau negu 1 %

tiriamųjų organizme losartano virtimas aktyviu metabolitu buvo minimalus.

Be aktyvaus metabolito, atsiranda neaktyvių metabolitų, iš jų du didieji metabolitai (hidroksilinant

butilo šoninę grandinę) ir mažesnysis metabolitas, N-2 tetrazolgliukuronidas.

Eliminacija

Losartanas

Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai apie 600 ml/min. ir 50 ml/min.

Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas inkstuose yra atitinkamai apie 74 ml/min. ir 26 ml/min.

Losartano pavartojus per burną, apie 4 % dozės išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu ir maždaug

6 % dozės aktyvaus metabolito pavidalu su šlapimu. Išgėrus nedidesnę kaip 200 mg losartano kalio

druskos dozę, losartano ir aktyvaus jo metabolito farmakokinetika yra tiesinė.

Per burną pavartoto losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija plazmoje mažėja

polieksponentiškai, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai apie 2 val. ir 6 - 9 val.

Vartojant 100 mg dozę kartą per parą, nei losartano, nei aktyvaus jo metabolito kraujo plazmoje

beveik nesikaupia.

Losartano ir jo metabolitų eliminacijai yra svarbus išsiskyrimas su tulžimi ir pro inkstus. 14C žymėto

losartano pavartojus per burną, iš žmogaus organizmo 35 % radioaktyviosios medžiagos išsiskyrė su

šlapimu, 58 % - su išmatomis.

Hidrochlorotiazidas

Hidrochlorotiazidas organizme nemetabolizuojamas, bet greitai išskiriamas pro inkstus.

Stebint koncentraciją kraujo plazmoje mažiausiai 24 valandas, nustatyta, kad pusinės eliminacijos periodas svyruoja nuo 5,6 val. iki 14,8 val.. Mažiausiai 61 % išgertos dozės iš organizmo išsiskiria per 24 valandas nepakitusio preparato pavidalu.

Specialių grupių pacientai

Losartanas ir hidrochlorotiazidas

Hipertenzija sergantiems senyviems pacientams losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija

plazmoje bei hidrochlorotiazido absorbcija reikšmingai nuo hipertenzija sergančių jaunesnių pacientų

nesiskiria.

Losartanas

Losartano pavartojus per burną, ligonių, kuriems buvo lengva ar vidutinio sunkumo alkoholinė kepenų

cirozė, kraujo plazmoje losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija buvo atitinkamai 5 kartus ir

1,7 karto didesnė, negu jaunų savanorių vyrų kraujo plazmoje.

Hemodialize losartano ir aktyvaus jo metabolito iš organizmo pašalinti neįmanoma.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų

duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Losartano ir hidrochlorotiazido derinio galimas toksinis

poveikis nustatinėtas lėtinio toksinio poveikio tyrimo, trukusio iki 6 mėnesių, metu su žiurkėmis ir

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>