Vaistinis preparatas: Biotrakson
Puslapis: 11


Ceftriaksonas prasiskverbia į naujagimių, kūdikių ir vaikų uždegimo apimtus smegenų dangalus. Suleidus į veną 100 mg/kg kūno svorio ceftriaksono, vidutinė didžiausia koncentracija (18 mg/l) smegenų skystyje atsiranda maždaug po 4 valandų. Suaugusiam žmogui, sergančiam smegenų dangalų uždegimu, suleidus 50 mg/kg kūno svorio dozę, gydomoji koncentracija atsiranda po 2 val. ir laikosi net 24 val.

Ceftriaksonas prasiskverbia pro placentos barjerą. Jo koncentracija žindyvės piene būna maža.

Biotransformacija

Ceftriaksono organizmas nemetabolizuoja, tačiau jį skaldo plonosios žarnos bakterijos.

Eliminacija

Jei vartojama 0,15 – 3 g dozė, pusinės eliminacijos periodo intervalas yra 6 – 9 valandos, bendras plazmos klirensas būna 0,6 – 1,4 l/val., inkstų klirensas – 0,3 – 0,7 l/val. 50-60 % ceftriaksono išsiskiria su šlapimu nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalu, o kita dalis šalinama per tulžį su išmatomis mikrobiologiškai neaktyvių metabolitų forma. Ceftriaksonas koncentruojasi šlapime. Čia vaisto koncentracija būna 5 – 10 kartų didesnė negu plazmoje.

Ceftriaksono pašalinti nei hemodialize, nei peritonine dialize neįmanoma.

Vaistas išskiriamas į šlapimą glomerulų filtracijos būdu. Kanalėlių sekrecijos būdu jis nešalinamas, todėl manoma, kad jo kiekis serume nepadidės, jei vaisto vartoti kartu su probenecidu ir šio medikamento, net didesnėmis dozėmis, pvz., 1 - 2 g, vartojimas, faktiškai yra nepagrįstas.

Netiesiškumas

Ceftriaksono farmakokinetika dozės atžvilgiu yra netiesinė. Šis netiesiškumas paaiškinamas nuo koncentracijos priklausomu prisijungimo prie plazmos baltymų sumažėjimu ir dėl to atitinkamai padidėjusiu pasiskirstymu bei šalinimu.

Visi farmakokinetikos rodmenys, išskyrus pusinės eliminacijos periodą, yra priklausomi nuo dozės. Pakartotinai vartojant 0,5 – 2 g dozę, farmakokinetikos rodmenys būna 15 – 36 % didesni, negu suvartojus vienkartinę dozę.

Specialių grupių pacientai

Senyvi žmonės (vyresni negu 75 metų)

Senyviems pacientams ceftriaksono pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra 2 – 3 kartus ilgesnis, negu jaunesniems žmonėms.

3 parų naujagimiams ceftriaksono pusinės eliminacijos iš serumo periodas trunka maždaug 16 valandų, o 9 – 30 parų kūdikiams – maždaug 9 valandas.

Pacientai, kuriems sutrikusi inkstų ir/ar kepenų veikla

Pacientai, kurių sutrikusi inkstų veikla, daugiau ceftriaksono šalinama su tulžimi, o pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla, – su šlapimu. Šiems pacientams ceftriaksono pusinės eliminacijos iš plazmos periodas beveik nepailgėja. Jis gali pailgėti pacientams, kurių sutrikusi ne tik inkstų, bet ir kepenų veikla.

Jeigu yra galutinė inkstų veiklos nepakankamumo stadija, pusinės eliminacijos periodas būna žymiai

ilgesnis ir trunka maždaug 14 valandų.

Farmakokinetika esant specifinėms klinikinėms būklėms

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>