Vaistinis preparatas: Buronil
Puslapis: 3


Centrinės ir periferinės nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, ūmi distonija ir akatizija.

Kraujodaros sistemos sutrikimai: leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, pancitopenija.

Kepenų funkcijos sutrikimai: transaminazių padaugėjimas, intrahepatinė cholestazė, gelta.

Pranešimai pradėjus prekiauti vaistu

Pradėjus prekiauti, buvo pranešta apie kelis Stivenso-Džionsono (Stevens-Johnson) sindromo atvejus.

Žinomi keli vėlyvosios diskinezės atvejai.

4.9 Perdozavimas

Simptomai

Kai perdozuojama butirofenonų, pastebėti šie reiškiniai: sustingimas, drebulys, distonija, opistotonusas, kloniniai ir toniniai traukuliai, hipotonija, seilėtekis, miozė, motorinis neramumas, nemiga, sąmonės netekimas, bradikardija ir kraujotakos nepakankamumas.

Gydymas

Gydymas simptominis ir palaikomasis. Perdozavus, kuo greičiau plaunamas skrandis, galima skirti aktyvuotos anglies. Taikomos priemonės, palaikančios kvėpavimo, širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą. Nereikėtų skirti epinefrino (adrenalino), nes vėliau dėl to gali labai mažėti kraujospūdis. Traukulius galima gydyti diazepamu, ekstrapiramidinius simptomus - biperidenu.

Gautuose pranešimuose nurodomi melperono perdozavimo reiškiniai buvo lengvi ar vidutinio sunkumo (pvz., kai suaugęs ligonis išgėrė 1250mg vaisto, jam buvo vidutinio sunkumo apsinuodijimas).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

ATC kodas: N 05 AD 03

Melperonas yra butirofenonų grupės neuroleptikas.

Neuroleptikų antipsichozinis veikimas atsiranda dėl dofamino receptorius blokuojančio poveikio, taip pat dėl galimo 5-HT (5-hidroksitriptamino) receptorių blokavimo.

Melperonas silpnai blokuoja dofamino receptorius smegenų dryžuotojo kūno (corpus striatum) srityje, todėl vėlyvosios diskinezijos ir kitų nepageidaujamų ekstrapiramidinių reiškinių pavojus esti mažas. Priešingai, silpnam melperono afinitetui smegenų dryžuotojo kūno (corpus striatum) srities receptoriams, melperono afinitetas dofamino receptoriams yra didelis limbinėje kaktinėje skiltyje. Eksperimentais su gyvūnais išaiškinta, kad melperonas veikia ir 5-HT sistemą. Melperonas yra trumpai veikiantis centrinių ( adrenoreceptorių konkuruojantis blokatorius.

Melperonas pasižymi silpnu antihistamininiu poveikiu ir beveik neveikia cholinerginių muskarininių receptorių.

Klinikinėje praktikoje melperonas veiksmingas, gydant sumišimo būsenas, nerimą, sujaudinimą, ypač vyresniems ligoniams. Jo raminamasis poveikis tinka sergantiems alkoholizmu gydyti. Didelės melperono dozės veikia antipsichoziškai. Slopinamasis melperono veikimas yra silpnesnis, jis nesukelia euforijos ir priklausomybės.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus vaisto, maksimali jo koncentracija serume susidaro po 1-3 val. Skiriant vaistą per os, jo vidutinis biologinis įsisavinimas nepriklauso nuo maisto ir yra apie 60%.

Pasiskirstymas

Menamas pasiskirstymo tūris (Vd)( yra apie 7-10 l/kg. Su plazmos baltymais susijungia apie 50% vaisto.

Biotransformacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>