Vaistinis preparatas: Zyrtec
Puslapis: 10


Cetirizinui specifinio priešnuodžio nėra.

Perdozavus rekomenduojama taikyti simptominį ir (ar) palaikomąjį gydymą. Jei išgėrus vaisto praėjo nedaug laiko, rekomenduojama plauti skrandį.

Dializė cetirizino veiksmingai nepašalina.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Piperazino dariniai, ATC kodas: R06A E07

Cetirizinas – tai žmogaus organizme susidarantis hidroksizino metabolitas, kuris yra stiprus ir selektyvus periferinių H1 receptorių antagonistas. In vitro atlikti prisijungimo prie receptorių tyrimai neparodė, kad pasireikštų cetirizino giminingumas kitiems, ne H1 receptoriams.

Cetirizinas veikia ne tik H1 receptorius, bet turi ir antialerginį poveikį: pacientams, kuriems sukelta atopinė odos ir akių junginės alerginė reakcija, vartojant 10 mg cetirizino vieną ar du kartus per parą, yra slopinamas vėlyvosios fazės eozinofilų kaupimasis.

Tyrimų su sveikais savanoriais metu nustatyta, kad 5–10 mg cetirizino dozės smarkiai sumažina odos patinimo ir paraudimo reakcijas, sukeltas suleidus į odą labai dideles histamino koncentracijas, bet ryšys su veiksmingumu nenustatytas.

Atliekant 35 dienų tyrimą su 5–12 metų amžiaus vaikais, nebuvo pastebėta pripratimo prie cetirizino antihistamininio poveikio (slopinant odos patinimą ir paraudimą). Nustojus gydyti kartotinėmis cetirizino dozėmis, per 3 dienas oda vėl įgauna normalų jautrumą histamino poveikiui.

Atliekant šešių savaičių placebu kontroliuojamą tyrimą su 186 pacientais, sergančiais alerginiu rinitu ir kartu lengvo ar vidutinio sunkumo astma ir 10 mg cetirizino vartojančiais vieną kartą per parą, sumažėjo rinito simptomai ir nepakito plaučių funkcija. Šis tyrimas parodė, kad cetiriziną saugu skirti vartoti alergiškiems ligoniams, sergantiems lengvo ar vidutinio sunkumo astma.

Placebu kontroliuojamo tyrimo metu, vartojant didelę 60 mg cetirizino paros dozę septynias dienas, statistiškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo nepastebėta.

Nustatyta, kad vartojant rekomenduojamas cetirizino dozes pagerėja nuolatiniu ir sezoniniu alerginiu rinitu sergančių pacientų gyvenimo kokybė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nusistovėjus pusiausvyrai didžiausia koncentracija plazmoje yra maždaug 300 ng/ml ir susidaro per 1,0±0,5 val. Skiriant vartoti cetirizino po 10 mg per parą 10 dienų, vaisto kaupimosi nepastebėta. Farmakokinetinių parametrų, tokių kaip didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax) ir ploto po kreive (AUC) pasiskirstymas, tiriant savanorius yra vienodas.

Cetirizino absorbcijos kiekio maistas nesumažina, tačiau ji sulėtėja. Cetirizino biologinis prieinamumas yra vienodas ir vartojant jį tirpalo pavidalu, ir kapsulėmis ar tabletėmis.

Aiškus pasiskirstymo tūris yra 0,50 l/kg. Cetirizino jungimasis prie plazmos baltymų yra 93±0,3%. Cetirizinas neveikia varfarino jungimosi prie plazmos baltymų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>