Vaistinis preparatas: Meropenem Kabi
Puslapis: 8


*Chlamydophila psitacci

*

*Coxiella burnetti

*

*Mycoplasma pneumoniae

*

*$ Padermės, kurios yra vidutiniškai atsparios

£ Visi meticilinui atsparūs stafilokokai yra atsparūs ir meropenemui

† Atsparumo dažnis ( 50% pasireiškia vienoje arba keliose Europos šalyse

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Sveikų savanorių vidutinis pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra maždaug 1 val., vidutinis pasiskirstymo tūris – apie 0,25 l/kg kūno svorio (11 – 27 l) ir vidutinis klirensas, suvartojus 250 mg preparato yra 287 ml/min, suvartojus 2 g, sumažėja iki 205 ml/min.

30 minučių infuzavus į veną 500 mg, 1000 mg arba 2000 mg meropenemo, atsiranda atitinkamai

23 (g/ml, 49 (g/ml arba 115 (g/ml didžiausia vaisto koncentracija plazmoje (Cmax), o AUC duomenys atitinkamai yra tokie: 39,3, 62,3 ir 153 (g.val/ml. Per 5 min sušvirkštus į veną 500 mg arba 1000 mg meropenemo dozę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje atitinkamai būna 52 (g/ml arba

112 (g/ml.

Asmenims, kurių inkstų funkcija normali, vartojant daugines meropenemo dozes kas 8 valandas, organizme medikamento nesikaupia.

12 pacientų tyrimai parodė, kad jiems po operacijos profilaktiškai prieš vidinę pilvo infekciją kas 8 valandas suleidžiant meropenemo, Cmax ir pusinės eliminacijos periodas buvo panašūs į sveikų žmonių rodmenis, tačiau pasiskirstymo tūris buvo didesnis, t.y. 27 l.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia apie 2 ( meropenemo, ir nuo vaisto koncentracijos kraujyje nepriklauso. Greitai suleidus (per 5 min. ar trumpesnį laikotarpį), farmakokinetika buvo bieksponentinė, tačiau po 30 min. trukmės injekcijos ji būna daug mažiau aiški. Meropenemo prasiskverbia į daugelį organizmo skysčių ir audinių: plaučius, bronchų sekretą, tulžį, galvos ir nugaros smegenų skystį, moters mažojo dubens organų audinius, odą, raiščius, raumenis, pilvaplėvės uždegiminį skystį.

Metabolizmas

Meropenemas metabolizuojamas hodrolizuojant beta laktaminį jo žiedą, atsiranda neaktyvus metabolitas. In vitro meropenemas sumažina jautrumą žmogaus dehidropeptidazės – 1 (DHP-I)

hidroliziniam poveikiui, lyginant su imipenemu, todėl nereikia kartu vartoti DHP-I inhibitorių.

Eliminacija

Daugiausiai nepakitusio meropenemo pasišalina pro inkstus. Apie 70 ( (50 -75%) pavartoto meropenemo randama šlapime nepakitusio 12 valandų laikotarpiu, vėliau šlapime 28 % jo randama

neaktyvaus metabolito pavidalu. Su išmatomis jo išsiskiria maždaug tik 2 (. Tikslus išmatuotas inkstų klirensas bei probenecido efektas rodo, kad meropenemas išsiskiria filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu.

Specialios pacientų grupės

Inkstų funkcijos nepakankamumas

Pacientų, sergančių inkstų funkcijos nepakankamumu, farmakokinetikos tyrimai parodė, kad meropenemo plazmos AUC yra didesnis ir ilgesnis pusinės eliminacijos laikas. AUC didėja 2,4 kartus tiems pacientams, kurių inkstų nepakankamumas yra vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas - 33-

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>