Vaistinis preparatas: Ciprofloxacin Pfizer
Puslapis: 14


Tik maža dalis ciprofloksacino prisijungia prie baltymų (2030 %). Plazmoje būna daug nejonizuotos formos ciprofloksacino ir pusiausvyros apykaitos sąlygomis būna didelis jo pasiskirstymo tūris (23 l/kg kūno svorio). Įvairiuose audiniuose atsiranda didelės ciprofloksacino koncentracijos, pavyzdžiui, plaučiuose (epiteliniame skystyje, alveolių makrofaguose, biopsijos audinyje), prienosiniuose ančiuose, uždegiminiuose pažeidimuose (pūslių skystyje) bei šlapimo takų ir lytinių organų sistemoje (šlapime, priešinėje liaukoje, gimdos gleivinėje), kur atsiranda didesnės koncentracijos nei plazmoje.

Metabolizmas

Nustatytos mažos keturių metabolitų koncentracijos, tai yra: dezetileneciprofloksacinas (M 1), sulfociprofloksacinas (M 2), oksociprofloksacinas (M 3) ir formilciprofloksacinas (M 4). Antimikrobinis aktyvumas in vitro susijęs ir su metabolitais, bet mažesne apimtimi nei su nepakitusia veikliąja medžiaga.

Žinoma, kad ciprofloksacinas vidutiniškai slopina CYP 450 1A2 izofermentus.

Eliminacija

Daug ciprofloksacino šalinama nepakitusio ir per inkstus, ir šiek tiek mažesne apimtimi su išmatomis. Pusinės eliminacijos periodas iš tiriamųjų, kurių inkstų funkcija yra normali, serumo trunka maždaug 47 valandas.

Ciprofloksacino ekskrecija (dozės %)

*

*

*Vartojant per burną

*

*

*Šlapimas

*Išmatos

*

*Ciprofloksacinas

*44,7

*25,0

*

*Metabolitai (M1-M4)

*11,3

*7,5

*

*

Klirensas per inkstus yra 180300 ml/kg/val., bendras klirensas iš organizmo yra 480600 ml/kg/val. Ciprofloksacinas šalinamas ir glomerulų filtracijos, ir sekrecijos kanalėliuose būdais. Dėl sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo ciprofloksacino pusinis periodas pailgėja iki 12 val.

Ciprofloksacino klirensas ne per inkstus daugiausiai vyksta sekrecijos žarnyne ir metabolizmo būdais.

1 % dozės šalinama su tulžimi. Tulžyje būna didelės ciprofloksacino koncentracijos.

Vaikai ir paaugliai

Farmakokinetikos vaikų ir paauglių organizme duomenys yra riboti.

Tyrimo duomenimis, Cmax ir AUC vyresnių kaip vienerių metų kūdikių ir vaikų organizme nuo amžiaus nepriklausė. Vartojant kartotines dozes (10 mg/kg tris kartus per parą), pastebimo Cmax ir AUC padidėjimo nepastebėta.

Dešimties vaikų, kuriems buvo diagnozuotas sunkus sepsis, stebėjimo duomenimis, po 1 valandos 10 mg/kg dozės infuzijos į veną jaunesnių kaip 1 metų kūdikių organizme Cmax buvo 6,1 mg/l (ribos: 4,68,3 mg/l), palyginti su 7,2 mg/l (ribos: 4,711,8 mg/l) nuo 1 iki 5 metų amžiaus kūdikių ir vaikų organizme. Šiose amžiaus grupėje AUC rodmenys buvo atitinkamai 17,4 mg*val./l (ribos: 11,832,0 mg*val./l) ir 16,5 mg*val./l (ribos: 11,023,8 mg*val./l).

Šie rodmenys atitiko suaugusiųjų, vartojančių gydomąsias dozes, duomenis. Remiantis farmakokinetikos įvairiomis infekcijomis sergančių vaikų populiacijoje analize, numatytas vidutinis pusinis periodas iš vaikų organizmo trunka maždaug 45 valandas, o biologinis prieinamumas vartojant geriamąją suspensiją yra nuo 50 iki 80 %.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>