Vaistinis preparatas: Thioctacid T
Puslapis: 3


Dėl cukrinio diabeto sukeltos padidėjusios gliukozės koncentracijos kraujyje kraujagyslių sienelės baltymų matricoje kaupiasi gliukozė ir susidaro ,,sustiprėjusios glikolizės galutiniai produktai“. Šis procesas sukelia endoneuralinės kraujo tėkmės sumažėjimą ir endoneuralinę hipoksiją bei išemiją, susijusią su laisvųjų radikalų, kurie pažeidžia periferinius nervus, susidarymu. Be to, periferiniuose nervuose sumažėja antioksidantų, pavyzdžiui, gliutationo.

Tyrimų metu nustatyta, kad alfa lipo rūgštis veikia žiurkėms streptozotocino sukelto diabeto biocheminius procesus, padidindamas endoneuralinę kraujo tėkmę, didindamas fiziologinio antioksidanto gliutationo koncentraciją ir kaip antioksidantas mažindamas laisvųjų radikalų kiekį diabeto pažeistuose nervuose. Eksperimentinių tyrimų metu nustatytas poveikis rodo, kad alfa lipo rūgštis gali pagerinti periferinių nervų funkciją. Tai susiję su jutimų sutrikimais, sergant diabetine neuropatija, kurie gali pasireikšti diskinezija ir parestezija, pavyzdžiui, deginimu, skausmu, sustingimu ir tariamu skruzdžių bėgiojimu.

Eksperimentinių tyrimų duomenimis, alfa lipo rūgštis panaši į insuliną tuo, kad per fosfatidilinositol 3 kinazę didina gliukozės pasisavinimą nervų, raumenų ir riebalų ląstelėse.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Alfa lipo rūgšties pusinės eliminacijos laikas žmogaus organizme – maždaug 25 minutės, galutinis klirensas plazmoje  9–13 ml/min. kilogramui kūno svorio. 600 mg vaistinio preparato infuzijos dvyliktosios minutės pabaigoje plazmoje nustatyta maždaug 47 µg/ml koncentracija.

Tyrimų su gyvūnais (žiurkėmis, šunimis) metu radioaktyvaus žymėjimo pagalba nustatyta, kad 8090% vaistinio preparato išsiskiria pro inkstus metabolitų pavidalu.

Žmogaus šlapime būna tik mažas nepakitusio vaistinio preparato kiekis. Daugiausia vaistinio preparato metabolizuojama, vykstant oksidaciniam šoninių grandinių trumpinimui (beta oksidacija) ir (arba) atitinkamų tiolių S metilinimo būdu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis ir lėtinis toksinis poveikis

Vaistinio preparato toksinis poveikis pasireiškia vegetacinės ir centrinės nervų sistemos simptomais (žr. 4.9 skyrių). Vartojant kartotines vaistinio preparato dozes galimas inkstų ir kepenų pažeidimas.

Mutageninis ir kancerogeninis poveikis

Mutageninio poveikio tyrimų duomenimis, genų ar chromosomų mutacijų nenustatyta.

Kancerogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis duomenimis, geriamoji alfa lipo rūgštis auglių atsiradimo grėsmės nesukėlė. Alfa lipo rūgšties auglių atsiradimą skatinančio poveikio tyrimų su kancerogenu N nitrozo dimetilaminu (NDEA) duomenimis, gautas neigiamas atsakymas.

Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai

Alfa lipo rūgštis vaisingumo ar embriono vystymosi ankstyvuoju laikotarpiu, net geriant didžiausią 68,1 mg/kg dozę, neveikė.

Triušiams į veną švirkščiant ne didesnes už toksinę patelei vaistinio preparato dozes, apsigimimų nebuvo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Trometamolis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>