Vaistinis preparatas: Convulex retard
Puslapis: 10


Daugeliu placebu kontroliuojamais klinikiniais tyrimais nustatyta, kad natrio valproatas veiksmingai ir greitai veikia gydant ūminius manijos epizodus pacientams, sergantiems bipoliniu sutrikimu. Natrio valproato poveikis ilgai gydant maniją (ilgiau nei 3 savaites) klinikiniais tyrimais kol kas neištirtas. Natrio valproato veiksmingumas migrenos profilaktikai nustatytas įvairiais placebu kontroliuojamais dvigubai aklais tyrimais. Ilgalaikis vartojimas šiai ligai gydyti tirtas ilgiau kaip 3 metus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Valproatas absorbuojamas gerai. Absoliutus pasisavinimas yra beveik 100 %. Maksimali koncentracija susidaro apytikriai praėjus 1-6 valandoms ir priklauso nuo vaistinio preparato formos. Vartojant Convulex retard tabletes, maksimali koncentracija susidaro po 6-10 valandų. Vaistinio preparato pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 3-4 dienas. Terapinės vaistinio preparato koncentracijos ribos yra 40-100 mg/l (278-694 µmol/l). Nustatyti dideli koncentracijos kraujo plazmoje svyravimai atskiriems žmonėms, taip pat ir tam pačiam žmogui.

Pasiskirstymas

Apie 80-95 % valproinės rūgšties susijungia su kraujo plazmos baltymais. Kai koncentracija kraujo plazmoje pasiekia daugiau kaip 100 mg/l, padidėja laisvoji vaistinio preparato frakcija. Valproinė rūgštis labiausiai pasiskirsto kraujyje. Koncentracija smegenų skystyje atitinka laisvosios valproinės rūgšties koncentraciją kraujo plazmoje. Valproinė rūgštis prasiskverbia pro placentą, išsiskiria į pieną (1-10 % bendros kraujo serumo koncentracijos).

Metabolizmas

Valproinė rūgštis metabolizuojama kepenyse, didžiausia dalis sujungiama su gliukurono rūgštimi. Valproinė rūgštis slopina fermento citochromo P450 sistemą.

Ekskrecija

Didžiausia valproinės rūgšties dalis išsiskiria su šlapimu gliukuronido pavidalu. Pusinės eliminacijos periodas yra 10-15 valandų; vaikų organizme jis žymiai trumpesnis, būtent 6-10 valandų.

Convulex retard tabletės yra ilgiau veikianti vaistinio preparato forma; farmakokinetiniais tyrimais nustatyta, kad, vartojant šią formą, kraujo plazmoje esti mažesni vaistinio preparato koncentracijos svyravimai palyginti su kitomis valproinės rūgšties formomis. Vartojant Convulex retard tabletes, farmakologinis poveikis tiesiogiai gali nekoreliuoti su bendra ar laisva (nesujungta) valproinės rūgšties koncentracija kraujo plazmoje. Tais atvejais, kai reikia tirti koncentraciją kraujo plazmoje, Convulex retard tablečių farmakokinetika sudaro sąlygas, kuomet koncentracija kraujo plazmoje mažiau priklauso nuo kraujo paėmimo tyrimui laiko.

Ypatingos pacientų grupės

Senyvo amžiaus pacientai. Senyvo amžiaus pacientams valproinės rūgšties farmakokinetika gali pasikeisti dėl padidėjusio pasiskirstymo tūrio ir sumažėjusio susijungimo su kraujo plazmos baltymais – dėl to gali būti didesnė laisvo vaistinio preparato formos koncentracija kraujo plazmoje.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>