Vaistinis preparatas: Montelukast Genericon
Puslapis: 9


Daugiau kaip 99 % montelukasto susijungia su plazmos baltymais. Montelukasto pasiskirstymo tūris, kai susidaro pusiausvyrinė koncentracija, vidutiniškai yra 8–11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad jo nedaug praeina pro hematoencefalinį barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.

Metabolizmas

Montelukastas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Atliekant tyrimus tiek vaikams, tiek suaugusiesiems, vartojantiems gydomąsias montelukasto dozes, neaptinkama patvarių metabolitų.

Tyrimai in vitro, vartojant žmogaus kepenų mikrosomas, parodė, kad, metabolizuojant montelukastą, dalyvauja citochromai P450 3A4, 2A6 ir 2C9. Tolesnių tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.

Eliminacija

Sveikų suaugusiųjų montelukasto plazmos klirenso vidurkis yra 45 ml/min. Po pavartotos per burną radioaktyviai žymėto montelukasto dozės, 86 % radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta 5 paras rinktose fekalijose ir < 0,2 % – šlapime. Tai vertinant kartu su biologinio prieinamumo duomenimis, paaiškėja, kad per burną vartojamas montelukastas ir jo metabolitai pasišalina beveik vien tik su tulžimi.

Charakteristikos vartojant pacientams.

Vyresniems pacientams, taip pat tiems, kuriems yra nesunkus ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozės specialiai parinkti nereikia. Neatlikta tyrimų su pacientais, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai pasišalina su tulžimi, nebūtina koreguoti dozės pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Nėra klinikinių duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (Child-Pugh rodiklis > 9).

Paskyrus dideles montelukasto dozes (20–60 kartų didesnės už rekomenduojamas suaugusiųjų dozes) buvo stebimas teofilino koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Šio poveikio nestebėta, kuomet buvo vartojama rekomenduojama 10 mg dozė vieną kartą per parą.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis vaisingumui ir vaisiaus vystymuisi (nežymiai sumažėjo žiurkių patelių vaisingumas ir dažniau buvo stebimas nepilnas sukaulėjimas triušiams) pastebėtas tik kai ekspozicija buvo tokia, kuri laikoma pakankamai viršijančia maksimalią žmogui, todėl jo klinikinė reikšmė yra maža. Montelukastas praeina gyvūnų placentos barjerą ir išsiskiria su patelių pienu.

Kiti ikiklinikinių tyrimų duomenys nesuteikia aktualios informacijos, kuri papildytų šios PCS kituose skyriuose jau išdėstytą informaciją.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė

Manitolis (E 421)

Kroskarmeliozės natrio druska

Mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė

Vyšnių skonio medžiaga

Aspartamas (E 951)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>