Vaistinis preparatas: Montelukast Genericon
Puslapis: 8


• Procentinis pacientų, kuriems pasireiškė astmos priepuolis (astmos pablogėjimo laikotarpis, kai reikia gydymo geriamaisiais kortikosteroidais, neplanuoto apsilankymo pas gydytoją, skubios pagalbos skyriuje arba gydymo ligoninėje), skaičius buvo 32,2 montelukasto grupėje ir 25,6 flutikazono grupėje; šansų santykis (95% PI) buvo lygus 1,38 (1,04; 1,84).

• Procentinis pacientų, kuriems tyrimo laikotarpiu prireikė vartoti sisteminių (daugiausia geriamųjų) kortikosteroidų, skaičius buvo 17,8 % montelukasto grupėje ir 10,5 % flutikazono grupėje. Mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas tarp grupių buvo 7,3 %, esant 95 % PI, 2,9; 11,7.

12 savaičių trukmės suaugusiųjų tyrime reikšmingai sumažėjo fizinio krūvio sukeliamas bronchų spazmas (exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukastą, buvo 22,33 %, palyginus su 32,40 %, vartojant placebą; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, buvo 44,22 min ir 60,64 min). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat stebėtas trumpalaikiame tyrime, kuriame dalyvavo 6–14 metų vaikai (didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27 % ir 26,11 %; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, buvo 17,76 min. ir 27,98 min). Abiejuose tyrimuose gydomasis poveikis pasireiškė vartojimo, skiriant vieną kartą per parą, laikotarpio pabaigoje.

Aspirino sukeltos astmos pacientams kartu vartojantiems inhaliuojamuosius ir (arba) geriamuosius kortikosteroidus, gydant montelukastu, palyginus su placebu, labai pagerėjo astmos kontrolė (FEV1 – 8,55 %, palyginus su -1,74 % pokyčiu nuo pradinio lygio ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: -27,78 %, palyginus su 2,09 % pokyčiu nuo pradinio lygio).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pavartotas per burną montelukastas greitai absorbuojasi. Suaugusiam pacientui, išgėrus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po trijų valandų (Tmax). Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis maistas geriamojo vaisto biologiniam prieinamumui ir Cmax įtakos neturi. Vaisto saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniuose tyrimuose, kuriuose 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo maitinimosi laiko.

Suaugusiems pacientams, pavartojus 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po dviejų valandų. Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %, o įprastinis maistas jį sumažina iki 63 %.

2–5 metų vaikams, pavartojus 4 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Vidutinė Cmax yra 66 % didesnė, o vidutinė Cmin – mažesnė negu suaugusiesiems, vartojantiems 10 mg tabletes.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>