Vaistinis preparatas: ACARD
Puslapis: 4


Dauguma vaistinių preparatų nuo uždegimo ciklooksigenazės aktyvumą slopina laikinai, todėl efektas greitai išnyksta. Dėl ciklooksigenazės slopinimo gali mažėti prostaciklinų sintezė kraujagyslių sienelėje. Toks poveikis yra nepageidaujamas sergant išemine širdies liga. Vadinasi, acetilsalicilo rūgšties reikia vartoti tokią dozę, kuri kiek galima silpniau slopina prostaciklinų sintezę ir stipriausiai slopina tromboksano sintezę.

Daugelio kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad trombocitų ciklooksigenazės, palyginti su kraujagyslių sienelės ciklooksigenaze, slopinimas yra optimalus, jei vartojama maža acetilsalicilo rūgšties dozė, t.y. 40150 mg. Mažos acetilsalicilo rūgšties dozės, esančios tabletėje, pakanka ciklooksigenazės aktyvumui vartų venos kraujotakos sistemoje nuslopinti, o periferinėje kraujotakoje koncentracija kraujyje būna maža, todėl išvengiama stipraus prostaciklinų sintezės slopinimo kraujagyslių sienelėje ir nepageidaujamo poveikio.

Vadinasi, maža acetilsalicilo rūgšties dozė gali būti veiksmingesnė už didelę ir sukelti mažesnį nepageidaujamą poveikį. Kai kurių klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad ligoniams, kuriuos ištiko miokardo infarktas ir kurie serga nestabilia išemine širdies liga, acetilsalicilo rūgštis reikšmingai sumažina pakartotinio miokardo infarkto ar smegenų insulto galimybę. Ji minėtiems ligoniams sumažėja maždaug 40 %, o mirties dėl kraujagyslių ligų galimybė - 23 %. Be to, acetilsalicilo rūgštis reikšmingai (maždaug 34 %) mažina miokardo infarkto riziką ligoniams, sergantiems stabilia išemine liga.

Lyginamojo tyrimo duomenimis, ne didesnės kaip 100 mg dozės veiksmingumas yra mažiausiai ne blogesnis, negu didesnės dozės, tačiau tuo pat metu nepageidaujamo poveikio galimybė vartojant mažesnę dozę yra mažesnė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Skrandyje neirių tablečių sudėtyje esanti acetilsalicilo rūgštis iš virškinimo trakto absorbuojama lėčiau, negu iš skrandyje skaidomų vaisto formų. Vienas iš argumentų vartoti šią vaisto formą yra tai, kad reikšminga acetilsalicilo rūgšties dalis disocijuoja šarminės reakcijos terpėje. Vadinasi, tabletės dangalas apsaugo skrandžio gleivinę nuo pažeidimo. Maistas šiek tiek lėtina veikliosios medžiagos absorbciją, tačiau ne tiek, kad darytų įtaką preprato veikimui. Absorbuota acetilsalicilo rūgštis greitai metabolizuojama į salicilo rūgštį, tačiau trombocitų agregacijos slopinimas tikriausiai priklauso nuo nepakitusios acetilsalicilo rūgšties molekulės. Maždaug 90% atsiradusios salicilo rūgšties prisijungia prie serumo baltymų. Ji yra šalinama nepakitusi ir metabolitų forma.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>