Vaistinis preparatas: DAYLETTE
Puslapis: 13


DAYLETTE yra sudėtinis geriamasis kontraceptikas, kurį sudaro etinilestradiolis ir progestogenas drospirenonas. Terapinėmis dozėmis vartojamas drospirenonas taip pat turi antiandrogeninių ir silpnų antimineralkortikoidinių savybių. Jam nebūdingas estrogeninis, gliukokortikoidinis ir antigliukokortikoidinis poveikis. Tokiu būdu drospirenonas turi farmakologinių savybių, labai panašių į natūralaus hormono progesterono savybes.

Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad silpnos antimineralkortikoidinės savybės pasireiškia silpnu antimineralkortikoidiniu poveikiu.

Buvo atlikti du daugiacentriai, dvigubai koduoti, atsitiktinės atrankos placebu kontroliuojami tyrimai nustatyti DAYLETTE veiksmingumą ir saugumą moterims su vidutinio sunkumo paprastaisiais spuogais.

Po šešių mėnesių gydymo, palyginti su placebu, drospirenono ir etinilestradiolio derinio vartojimas pademonstravo statistiškai žymiai didesnį 15,6% uždegiminių pažeidimų (49,3%, palyginti su 33,7%), 18,5% neuždegiminių pažeidimų (40,6%, palyginti su 22,1%) ir 16,5% bendro pažeidimų kiekio (44,6%, palyginti su 28,1%) sumažinimą. Be to pagal Tyrėjo pateiktą bendro įvertinimo (ISGA) skalę didesnei daliai moterų, 11,8% (18,6%, palyginti su 6,8%), nustatyta „švari“ arba „beveik švari“ oda.

5.2 Farmakokinetinės savybės

• Drospirenonas

Absobcija

Išgertas drospirenonas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Išgėrus vienkartinę dozę, maksimali veikliosios medžiagos koncentracija kraujo serume, sudaranti maždaug 38 ng/ml, pasiekiama maždaug po 1–2 valandų. Drospirenono biologinis prieinamumas yra 76–85 %. Kartu vartojamas maistas įtakos drospirenono biologiniam prieinamumui neturi.

Pasiskirstymas

Išgėrus vaistinio preparato, koncentracija serume mažėja, esant galutiniam pusperiodžiui – 31 val.

Drospirenonas jungiasi su serumo albuminu, bet nesijungia nei su lytinius hormonus jungiančiu globulinu (LHJG), nei su kortikoidus jungiančiu globulinu (KJG). Tik 3–5 % bendros veikliosios medžiagos koncentracijos serume būna laisvo steroido pavidalu. Etinilestradiolio sukeltas LHJG padaugėjimas nekeičia drospirenono jungimosi serume su baltymais. Drospirenono vidutinis menamas pasiskirstymo tūris yra 3,7±1,2 l/kg.

Metabolizmas

Didesnė išgerto drospirenono dalis metabolizuojama. Pagrindiniai metabolitai kraujo plazmoje yra rūgštinės formos drospirenonas, susidarantis atsidarius laktono žiedui, ir 4,5-dihidro-drospirenono-3-sulfatas. Abi šios formos susidaro nedalyvaujant P450 sistemai. Maža drospirenono dalis metabolizuojama veikiant citochromui P450 3A4, tad drospirenonas in vitro gali slopinti šį hormoną, taip pat citochromą P450 1A1, citochromą P450 2C9 ir citochromą P450 2C19.

Pašalinimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>