Vaistinis preparatas: Dopegyt
Puslapis: 6


Dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis: padidėjęs liekamojo azoto ir amilazės kiekis. Lipidogramos pakitimai: sumažėjęs didelio tankio lipoproteino (DTL) kiekis ir padidėjęs cholesterolio kiekis.

4.9 Perdozavimas

Simptomai. Ūminė hipotenzija, išreikštas mieguistumas, silpnumas, bradikardija, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, meteorizmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Gydymas. Praėjus nedaug laiko po vaisto perdozavimo, preparato rezorbciją galima sumažinti plaunant skrandį, sukeliant vėmimą. Jei vaistas jau rezorbuotas, infuzijomis galima pagreitinti vaisto pasišalinimą per inkstus. Reikia atidžiai stebėti širdies susitraukimo dažnį, kraujo tūrį, elektrolitų balansą, žarnyno, inkstų ir smegenų funkcijas. Kai reikia, galima skirti simpatikomimetikų (pvz., adrenalino). Metildopa gali būti pašalinta dializės metu.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – metildopa (levorotatorius), ATC kodas – C02AB01.

Metildopa, veiklioji Dopegyt medžiaga, yra centrinio veikimo vaistas nuo hipertenzijos. Jo veikimo mechanizmas tiksliai nežinomas. Pasiekęs nervų sistemą jo veiklusis metabolitas (alfa-metil-noradrenalinas) veikia hipotenziškai per keletą mechanizmų:

stimuliuodamas centrinius slopinančiai veikiančius presinapsinius alfa2-receptorius jis slopina simpatinį tonusą;

pakeisdamas endogeninį dopaminą dopaminerginėse nervų galūnėlėse veikia kaip netikras neurotransmiteris;

mažina plazmos renino aktyvumą ir periferinį kraujagyslių pasipriešinimą;

slopindamas fermentą dopa-dekarboksilazę jis mažina noradrenalino, dopamino, serotonino sintezę ir noradrenalino bei adrenalino koncentracijas audiniuose.

Metildopa tiesiogiai neveikia širdies funkcijos, nemažina širdies minutinio tūrio, nesukelia refleksinės tachikardijos, nemažina glomerulų filtracijos greičio, inkstų kraujotakos, filtracijos. Kai kada jis sumažina širdies susitraukimų dažnį. Preparatas mažina tiek kraujo spaudimą gulint, tiek ir stovint, todėl retai sukelia ortostatinę hipotenziją.

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Metildopos rezorbcija iš virškinimo trakto įvairuoja. Išgerto vaisto biologinis prieinamumas vidutiniškai yra 25 %.

Pasiskirstymas

Apskaičiuota, kad bendras menamas metildopos pasiskirstymas sveikų vyrų organizme yra 0,60 l.kg-1.

Jis nereikšmingai susijungia su plazmos baltymais (mažiau nei 20 %). Išgėrus preparato, didžiausias kraujo spaudimo sumažėjimas atsiranda po 4–6 valandų ir trunka 12–24 valandas. Vaistą vartojant pakartotinai didžiausias kraujo spaudimą mažinantis poveikis atsiranda per 2–3 dienas. Nutraukus vaisto vartojimą, kraujo spaudimas grįžta į iki gydymo buvusį lygį per 1–2 dienas.

Metabolizmas

Metildopa stipriai metabolizuojama, daugiausia kepenyse. Jo aktyvusis metabolitas alfa-metilnoradrenalinas atsiranda iš centrinių adrenerginių neuronų. Be to, yra žinoma daugelis kitų metabolitų, kurie pašalinami su šlapimu.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>