Vaistinis preparatas: Clotrimazolum GSK
Puslapis: 3


Dažnis nežinomas: deginimas, sudirginimas pavartojus tabletę, makšties gleivinės patinimas

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažnis nežinomas: skausmas

Jei atsiranda tokių simptomų, gydymą Clotrimazolum GSK reikia nutraukti.

4.9 Perdozavimas

Mažai tikėtina, kad į makštį vartojamo klotrimazolo būtų perdozuota.

Gydymas

Netyčia pavartojus per burną reikia imtis įprastinių simptominių gydymo priemonių tik tais atvejais, jei pasireiškia perdozavimo simptomai (pvz., svaigulys, pykinimas, vėmimas).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antiinfekciniai ir antiseptiniai ginekologiniai vaistai, išskyrus kortikosteroidus, imidazolo dariniai, ATC kodas – G01AF02.

Klotrimazolas slopina mikroorganizmų augimą bei dalijimąsi, o priklausomai nuo koncentracijos gali sukelti fungistazinį arba fungicidinį poveikį. Trikdydamas ergosterolio sintezę ir prisijungdamas prie grybelių ląstelių sienelės fosfolipidų, klotrimazolas keičia mikroorganizmų ląstelių membranų pralaidumą.

Slopindamas lanosterolio jungimąsi su grybelių citochromu P450 ir fermentu 14-? desmetilaze, kuris katalizuoja lanosterolio virtimą ergosteroliu, klotrimazolas trikdo ergosterolio sintezę. Dalinis ar visiškas ergosterolio sintezės slopinimas sutrikdo selektyvų membraninį barjerą.

Didesnė už minimalią fungicidinę klotrimazolo koncentracija sukelia intraląstelinių fosfato junginių netekimą. Klotrimazolas slopina baltymų, lipidų, DNR ir polisacharidų sintezę, ardo ląstelės nukleino rūgštis ir greitina kalio netekimą. Grybelių ląstelėse klotrimazolas slopina ir trigliceridų bei fosfolipidų biosintezę, oksidazių bei peroksidazių aktyvumą. Didesnė klotrimazolo koncentracija žeidžia ląstelės membranas kitais mechanizmais, kurie nepriklauso nuo sterolių sintezės.

Klotrimazolas neleidžia Candida albicans blastosporoms virsti micelinėmis invazinėmis formomis. Pakitus ląstelės membranos funkcijai įvyksta grybelio ląstelės nekrozė. Šis procesas priklauso nuo vaisto ekspozicijos.

Veikimo pobūdis

Klotrimazolui būdingas platus grybelius ir mikrobus naikinantis poveikis – klotrimazolas naikina dermatofitus (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), mieliagrybius (Candida rūšis,Cryptococcus neoformans), dimorfinius grybelius (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis), pirmuonis (Trichomonas vaginalis) ir slopina jų augimą. Klotrimazolas aktyviai veikia ir kai kurias gramteigiamas bakterijas.

In vitro klotrimazolui būdingas platus fungistazinis ir fungicidinis poveikis. Odos grybelių (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) miceles jis veikia panašiai aktyviai kaip grizeofulvinas, o pumpuravimosi būdu besidauginančius grybelius (Candida) veikia panašiai aktyviai kaip polieniniai junginiai (amfotericinas B ir nistatinas).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>