Vaistinis preparatas: Clotrimazolum GSK
Puslapis: 4


Mažesnė nei 1 mikrogramo/ml klotrimazolo koncentracija slopina daugelio Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum ir Microsporum canis padermių augimą. 3 mikrogramų/ml klotrimazolo koncentracija slopina daugumos kitų mikroorganizmų, pvz., Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida albicans, kai kurių Staphylococcus aureus ir Streptococcus pyogeniz padermių bei kai kurių Proteus vulgaris ir Salmonella padermių augimą. Klotrimazolas aktyviai veikia ir Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporinum ir Fusarium. Trichomonas vaginalis veikia tik didesnė nei 100 mikrogramų/ml vaisto koncentracija.



Klotrimazolui atsparių grybelių pasitaiko labai retai. Iki šiol aprašytos tik pavienės išskirtos klotrimazolui atsparios Candida guillietrmondi padermės.

Ištyrus Candida albicans ir Trichophyton mentagrophytes, klotrimazolui jautrių grybelių atsparumo atsiradimo nepastebėta. Atsparumo klotrimazolui nenustatyta ir tose C. albicans padermėse, kurios po cheminės mutacijos tapo atsparios polieniniams antibiotikams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas klotrimazolas žmogaus organizme gerai absorbuojamas ir pašalinamas neaktyvių metabolitų pavidalu.

Radioaktyviai pažymėto klotrimazolo 1 % tepalo ir 1 % tirpalo lokaliai užtepus ant sveikos odos ir ant ūmaus dermatito pažeistos odos, po 6 valandų buvo nustatyta skirtinga vaisto koncentracija. Ji svyravo nuo 100 mikrogramų/cm3 (epidermio raginiame sluoksnyje) iki 0,5–1 mikrogramo/cm3 (dermoje) ir mažiau kaip 0,1 mikrogramo/cm3 poodiniame sluoksnyje. Po 48 valandų klotrimazolo koncentracija serume buvo mažesnė, nei įmanoma nustatyti (
Tyrimų metu moterims vartojant 100 mg klotrimazolo 14C makšties tablečių nustatyta, kad didžiausia 0,03 mikrogramo/ml klotrimazolo koncentracija serume susidarė 1–2 dieną. Pavartojus 5 g 1 % klotrimazolo 14C tepalo (50 mg veikliosios medžiagos), didžiausia 0,01 mikrogramo/ml klotrimazolo koncentracija serume susidarė po 8–24 valandų.

Apskaičiuota, kad, vartojant klotrimazolo į makštį, absorbuojama 3–10 % vaisto dozės.

Pasiskirstymas

Apie 50 % klotrimazolo jungiasi prie plazmos albumino, o kartu su menka vaisto absorbcija tai sąlygoja nežymų klotrimazolo pasiskirstymą audiniuose.

Šalinimas

Išgertas ir į makštį pavartotas klotrimazolas kepenyse greitai paverčiamas neaktyviu metabolitu 2-chlorofenil-4-hidroksifenil-fenilmetanu. Per pirmas 24 valandas su šlapimu pasišalina 10 % išgertos klotrimazolo dozės, per 6 dienas – 25 % dozės ir tik 1 % dozės išsiskiria nepakitusios formos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>