Vaistinis preparatas: Isoket
Puslapis: 4


( duoti deguonies (jei reikia);

( daryti dirbtinį kvėpavimą;

( šalinant iš organizmo izosorbido dinitratą hemodializė yra neefektyvi

( Gaivinti įprastinėmis priemonėmis.

Jei sustoja kvėpavimas ar kraujotaka, būtina tuoj pat imtis gaivinimo priemonių.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Izosorbido dinitratas atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, todėl plečiasi ir arterijos, ir venos. Išsiplėtusiose venose sulaikomas didesnis veninio kraujo kiekis, todėl mažiau jo grįžta į širdį. Dėl šios priežasties kairiajame skilvelyje sumažėja kraujo tūris (širdies prieškrūvis) ir spaudimas diastolės pabaigoje.

Dėl poveikio arterijoms, o nuo didesnių dozių ( ir arteriolėms sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas (širdies pokrūvis), todėl lengvėja širdies darbas.

Sumažėjus širdies prieškrūviui ir pokrūviui, sumažėja deguonies poreikis širdyje. Jeigu dėl aterosklerozės sukelto pažeidimo kraujotaka širdies vainikinėse kraujagyslėse iš dalies stabdoma, izosorbido dinitratas perskirsto kraują į subendokardinį širdies sluoksnį. Manoma, jog tokį poveikį lemia selektyvus stambiųjų širdies vainikinių kraujagyslių plėtimas. Dėl nitratų sukeliamo kolateralinių arterijų išsiplėtimo gali pagerėti tų miokardo plotų, kuriuose kraujagyslės buvo susiaurėjusios, perfuzija. Nitratai šalina ir ekscentrinę stenozę, kadangi jie vainikinių kraujagyslių susiaurėjimo vietoje slopina veiksnių, kurie tikriausiai sutraukia lygiuosius raumenis, poveikį. Be to, nitratai šalina širdies vainikinių kraujagyslių spazmą.

Nustatyta, jog nitratai gerina staziniu širdies nepakankamumu sergančių ligonių kraujotaką ir ramybės būklėje, ir fizinio krūvio metu. Šį teigiamą poveikį jie sukelia veikdami keliais būdais, įskaitant atbulinės kraujo srovės per nepakankamai užsivėrusius širdies vožtuvus slopinimą (sumažina skilvelio išsiplėtimą) bei deguonies poreikio mažinimą širdyje.

Kadangi nitratai mažina deguonies poreikį ir didina jo tiekimą, todėl mažėja pažeisto miokardo plotas. Vadinasi, izosorbido dinitratas gali būti naudingas miokardo infarkto ištiktiems žmonėms.

Vaistas daro poveikį ir kitiems organams: atpalaiduoja bronchų, skrandžio, žarnų, tulžies ir šlapimo organų bei gimdos raumenis.

Veikimo būdas

Izosorbido dinitratas, kaip ir kiti organiniai nitratai, veikia kaip nitrato oksido (NO) šaltinis. Pastaroji medžiaga atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, stimuliuodama guanilato ciklazę ir dėl to didindama ciklinio guanozino monofosfato (c.GMF) kiekį ląstelėse. c.GMF stimuliuoja nuo jo priklausomą proteinkinazę, todėl lygiuosiuose raumenyse kinta įvairių baltymų fosforilinimas. Galutinis šio proceso rezultatas yra lengvosios miozino grandinės defosforilinimas ir lygiųjų raumenų kontraktilumo mažėjimas.

5.2. Farmakokinetika

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>