Vaistinis preparatas: Bicacel
Puslapis: 6


Didelė bikalutamido dalis (96 % racemato ir 99,6 % R-bikalutamido) būna prisijungusi prie plazmos baltymų. Didžioji dalis šio vaistinio preparato metabolizuojama oksidacijos ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi būdais. Bikalutamido metabolitų maždaug vienodai pašalinama per inkstus ir su tulžimi.

Klinikinio tyrimo metu vidutinė R-bikalutamido koncentracija bikalutamidą 150 mg vartojusių vyrų sėkloje buvo 4,9 mikrogramų /ml. Lytinio akto metu partnerei gali patekti mažai (apytikriai 0,3 mikrogramų/kg) bikalutamido. Tai yra mažesnis kiekis, už sukeliantį pokyčius laboratorinių gyvūnų palikuonims.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Eksperimentinių gyvūnų ir žmogaus organizme bikalutamidas stipriai blokuoja androgenų receptorius. Kitas svarbus farmakologinis jo poveikis – nuo CYP450 priklausančių mišrios funkcijos oksidazių kepenyse aktyvinimas. Nepastebėta, kad žmogaus organizme jis aktyvintų fermentus. Gyvūnų organams-taikiniams sukelti pokyčiai, įskaitant navikų indukciją (Leidigo ląstelių, skydliaukės, kepenų), neabejotinai priklauso nuo pirminio ir antrinio farmakologinio poveikio. Fermentų aktyvinimo žmonėms nenustatyta, taigi skiriant bikalutamido prostatos vėžiu sergantiems pacientams šie duomenys nėra reikšmingi. Antiandrogenų grupės vaistiniai preparatai visoms ištirtoms rūšims skatina sėklinių kanalėlių atrofiją. Atliekant 12 mėnesių trukmės kartotinių dozių toksiškumo tyrimą su žiurkėmis, nustatyta, kad atrofuotos sėklidės visiškai atsistato praėjus 24 savaitėms po gydymo, nors jų funkcija atkuriama jau praėjus 7 savaitėms po 11 savaičių trukusio vaisto vartojimo. Bikalutamidas gali tam tikram laikotarpiui sumažinti vyrų vaisingumą ar sukelti nevaisingumą.

Atliekant genotoksinio poveikio tyrimus, mutageninių bikalutamido savybių nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Laktozė monohidratas

Povidonas K-29/32

Krospovidonas (A tipo)

Natrio laurilsulfatas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė:

Laktozė monohidratas

Hipromeliozė

Titano dioksidas (E 171)

Makrogolis 4000

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/PE/PVDC/Al lizdinės plokštelės.

Dėžutė, kurioje yra 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 arba 280 plėvele dengtų tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Genthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Nyderlandai

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

N5 - LT/1/10/2136/001

N7 - LT/1/10/2136/002

N10 - LT/1/10/2136/003

N14 - LT/1/10/2136/004

N20 - LT/1/10/2136/005

N28 - LT/1/10/2136/006

N30 - LT/1/10/2136/007

N40 - LT/1/10/2136/008

N50 - LT/1/10/2136/009

N56 - LT/1/10/2136/010

N80 - LT/1/10/2136/011

N84 - LT/1/10/2136/012

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>