Vaistinis preparatas: Bicacel
Puslapis: 5


*122/849 (14,4)

*1,09 (0,85–1,39)

*

*

Lokaliu prostatos vėžiu sirgusiems pacientams, gydytiems tik bikalutamidu, reikšmingo išgyvento laikotarpio neprogresuojant ligai skirtumo nenustatyta. Jiems nustatyta trumpesnio išgyvento laikotarpio tendencija negu vartojusiems placebą (rizikos santykis – 1,16, 95 % pasikliautinasis intervalas – 0,99–1,37). Todėl bikalutamido vartojimo rizikos ir naudos santykis šiai pacientų grupei nelaikomas palankiu.

Atskirų dviejų tyrimų, kuriuose dalyvavo 480 nemetastazavusiu prostatos vėžiu sergančių (M0), iki tol negydytų pacientų, metaanalizė įrodė, kad bikalutamidas 150 mg yra veiksmingas lokaliai progresavusiam nemetastazavusiam prostatos vėžiui gydyti pacientams, kuriems pirmiausia reikia skirti hormonų terapiją. Nebuvo pastebėta reikšmingų skirtumų tarp pacientų, kuriems buvo skiriama 150 mg bikalutamido ir kuriems taikyta kastracija, išgyvenamumo (rizikos santykis – 1,05 (pasikliautinasis intervalas – 0,81–1,36), p=0,669) ir laikotarpio iki ligos progresavimo (rizikos santykis – 1,20 (pasikliautinasis intervalas – 0,96–1,51), p=0,107). Vis tik, vertinant turimus pogrupių duomenis, rodančius gyvenimo kokybę, pastebėtas bendras gydymo bikalutamidu 150 mg pranašumas, palyginti su kastracija, nes šiuo vaistiniu preparatu gydytų ligonių lytinis potraukis išliko stipresnis (p=0,029), o fizinė būklė geresnė (p=0,046).

Sudėtinė dviejų tyrimų, kuriuose dalyvavo 805 metastazavusiu prostatos vėžiu sergantys iki tol negydyti pacientai (tikėtinas mirštamumas 43 %), analizė parodė, kad gydant bikalutamidu 150 mg gyvenimo trukmė pailgėja mažiau negu gydant kastracija (rizikos santykis – 1,3, pasikliautinasis intervalas – 1,04–1,65). Išgyventas laikotarpis, kurio mediana 2 metai, vidutiniškai skyrėsi 42 paromis.

Bikalutamidas yra racematas, kurio antiandrogeninis aktyvumas priklauso beveik tik nuo (R)enantiomero.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas bikalutamidas absorbuojamas gerai. Neįrodyta, kad maistas darytų kliniškai reikšmingą įtaką biologiniam prieinamumui.

Palyginti su R-enantiomeru, S-enantiomero klirensas yra greitas. R-enantiomero pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug 1 savaitė.

Nuolat kasdien vartojant bikalutamidą, dėl ilgo R-enantiomero pusinės eliminacijos laiko didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna 10 kartų didesnė negu S-enantiomero.

Vartojant 150 mg paros dozę, pusiausvyrinė (R)-enantiomero koncentracija apytikriai būna 22 mikrogramai/ml. Tuomet 99 ( cirkuliuojančių enantiomerų sudaro pagrindinį poveikį sukeliantis R-enantiomeras.

Amžius, inkstų funkcijos sutrikimas ir lengvas arba vidutinis kepenų funkcijos sutrikimas Renantiomero farmakokinetikos neveikia. Įrodyta, kad pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, R-enantiomeras iš plazmos šalinamas lėčiau.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>