Vaistinis preparatas: Losacor
Puslapis: 13


??didesnis negu 30 ml/min./1,73m2.Pacientams, sveriantiems daugiau kaip 20 kg, bet mažiau kaip

50 kg, buvo skirta vartoti 2,5 mg, 25 mg arba 50 mg losartano dozę kartą per parą, daugiau negu 50 kg

svėrusiems pacientams ?? 5 mg, 50 mg arba 100 mg losartano dozę kartą per parą. Po trijų savaičių

gydymo kartą per parą vartojama losartano doze, kraujospūdžio sumažėjimas prieš kitos dozės

vartojimą priklausė nuo dozės dydžio.

Apskritai, atsakas priklausė nuo dozės dydžio. Mažą dozę vartojusių tiriamųjų grupę palyginus su

vidutinę dozę vartojusių grupe, dozės ir atsako ryšys buvo labai akivaizdus (I etapas: -6,2 mm Hg,

palyginti su -11,65 mm Hg), tačiau vidutinę dozę vartojusių tiriamųjų grupę palyginus su didelę dozę

vartojusių grupe, šis ryšys buvo mažesnis (I etapas: -11,65 mm Hg, palyginti su -12,21 mm Hg).

Panašu, kad tirtos mažiausios dozės (2,5 mg ir 5 mg), atitinkančios vidutinę 0,07 mg/kg kūno svorio

paros dozę, neužtikrina pastovaus antihipertenzinio veiksmingumo.

Šie rezultatai buvo patvirtinti tyrimo II etapu, kurio metu pacientai po trijų gydymo savaičių

atsitiktinių imčių būdu buvo atrinkti toliau vartoti losartano arba placebo. Palyginti su vartojusiais

placebo, kraujospūdžio padidėjimo skirtumas buvo didžiausias vartojusiems vidutinę losartano

dozę,(vartojusiems vidutinę dozę ?6,70 mm Hg, vartojusiems didelę dozę ??5,38 mm Hg). Tiek

placebo vartojusiems pacientams, tiek tęstinio tyrimo metu vartojusiems mažiausią tirtą losartano

dozę, mažiausio diastolinio kraujospūdžio padidėjimas buvo vienodas. Tai patvirtina, kad mažiausios

losartano dozės kiekvienos grupės pacientams reikšmingo antihipertenzinio poveikio nedarė.

Ilgalaikis losartano poveikis augimui, brendimui ir bendrajam vystymuisi netirtas. Antihipertenzinio

gydymo losartanu ilgalaikis veiksmingumas mažinant vaikų kardiovaskulinį mirštamumą ir ligotumą

netirtas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Vartojamas per burną losartanas gerai absorbuojamas ir pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, metabolizuojamas į aktyvų metabolitą karboksirūgšties darinį bei kitokius neaktyvius metabolitus. Sisteminis biologinis losartano tablečių prieinamumas yra 33%. Vidutinė didžiausia losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija kraujo plazmoje atsiranda atitinkamai po 1 val. ir 3 – 4 val.

Pasiskirstymas

??99% losartano ir aktyvaus jo metabolito prisijungia prie plazmos baltymų, visų pirma albumino. Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai.

Biotransformacija

Maždaug 14% į veną arba per burną pavartoto losartano verčiama aktyviu metabolitu. 14C žymėto losartano pavartojus per burną arba suleidus į veną, daugiausiai kraujo plazmoje cirkuliuojančios radioaktyviosios medžiagos būna susijusio su losartanu ir aktyviu jo metabolitu. Nustatyta, kad maždaug 1% tiriamųjų organizme losartano virtimas aktyviu metabolitu buvo minimalus.

Be aktyvaus metabolito, atsiranda neaktyvių metabolitų.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>