Vaistinis preparatas: Losacor
Puslapis: 14


Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai maždaug 600 ml/min ir 50 ml/min.

Losartano ir aktyvaus jo metabolito klirensas inkstuose yra atitinkamai maždaug 74 ml/min. ir 26 ml/min.

Losartano pavartojus per burną, apie 4% dozės išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu ir maždaug

6% dozės aktyvaus metabolito pavidalu su šlapimu. Išgėrus nedidesnę kaip 200 mg losartano kalio

druskos dozę, losartano ir aktyvaus jo metabolito farmakokinetika yra tiesinė.

Per burną pavartoto losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija plazmoje mažėja

polieksponentiškai, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai apie 2 val. ir 6 - 9 val.

Vartojant 100 mg dozę kartą per parą, nei losartano, nei aktyvaus jo metabolito kraujo plazmoje

beveik nesikaupia.

Losartano ir jo metabolitų eliminacijai yra svarbus išsiskyrimas su tulžimi ir pro inkstus.14C žymėto

losartano pavartojus per burną, iš žmogaus organizmo 35% radioaktyviosios medžiagos išsiskyrė su

šlapimu, 58% - su išmatomis, suleidus į veną – atitinkamai 43% ir 50%.

Specialių grupių pacientai

Senyvų hipertenzija sergančių pacientų kraujo plazmoje losartano ir aktyvaus jo metabolito

koncentracija iš esmės nesiskiria nuo koncentracijos jaunesnių hipertenzija sergančių pacientų

plazmoje.

Hipertenzija sergančių moterų kraujo plazmoje losartano koncentracija buvo net dvigubai didesnė

negu hipertenzija sergančių vyrų, tačiau aktyvaus metabolito koncentracija vyrų ir moterų kraujo

plazmoje nesiskyrė.

Losartano pavartojus per burną, ligonių, kuriems buvo lengva ar vidutinio sunkumo alkoholinė kepenų

cirozė, kraujo plazmoje losartano ir aktyvaus jo metabolito koncentracija buvo atitinkamai 5 kartus ir

1,7 karto didesnė, negu jaunų savanorių vyrų kraujo plazmoje (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Pacientų, kurių kreatinino klirensas yra didesnis negu 10 ml/min., losartano koncentracija kraujo

plazmoje nekito. Pacientų, kuriems atliekama hemodializė, organizme losartano plotas po

koncentracijos kraujyje priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC) yra dvigubai didesnis, negu

pacientų, kurių inkstų funkcija normali.

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kuriems atliekama hemodializė, kraujo plazmoje

aktyvaus metabolito koncentracija nekinta.

Hemodialize losartano ir aktyvaus jo metabolito iš organizmo pašalinti neįmanoma.

Farmakokinetika vaikų organizme

Losartano farmakokinetika tirta 50 hipertenzija sergančių vyresnių negu mėnesio, bet jaunesnių negu

16 metų vaikų, kurie kartą per parą gėrė maždaug 0,54 - 0,77 mg/kg kūno svorio (vidutinė dozė)

losartano dozę.

Nustatyta, kad aktyvus losartano metabolitas formuojasi visų amžiaus grupių vaikų organizme. Gauti

rezultatai rodo, kad kūdikių, pradedančių vaikščioti, ikimokyklinio amžiaus bei mokyklinio amžiaus

vaikų ir paauglių organizme per burną pavartoto losartano farmakokinetikos parametrai yra maždaug

panašūs. Metabolito farmakokinetikos parametrai minėtųjų grupių tiriamųjų organizme skyrėsi labiau.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>