Vaistinis preparatas: Piperacillin/Tazobactam Teva
Puslapis: 9


Didinant dozę nuo 250 mg tazobaktamo/2000 mg piperacilino iki 500 mg tazobaktamo/4000 mg piperacilino, piperacilino ir tazobaktamo koncentracija kraujo plazmoje didėja labai proporcingai (maždaug 28().

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 20 - 30( piperacilino ir tazobaktamo. Jų prisijungimui prie baltymų kiti kartu esantys junginiai įtakos nedaro. Tazobaktamo metabolitų prisijungimas prie baltymų yra nereikšmingas.

Piperacilinas ir tazobaktamas plačiai pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysčiuose, įskaitant žarnyno gleivinę, tulžies pūslę, plaučius, tulžį ir kaulus.

Biotransformacija

Piperacilinas metabolizuojamas į mažai veiklų desetilo metabolitą. Tazobaktamas metabolizuojamas į vieną metabolitą, kuris yra mikrobiologiškai neaktyvus.

Eliminacija

Piperacilinas ir tazobaktamas iš organizmo eliminuojami pro inkstus glomerulų filtracijos ir sekrecijos į kanalėlius būdu. Piperacilinas iš organizmo išskiriamas greitai ir nepakitęs. 68( pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu. Tazobaktamas ir jo metabolitas daugiausiai išsiskiria pro inkstus. 80( dozės išsiskiria nepakitusio preparato, kita dalis ( metabolito pavidalu. Be to, piperacilinas, tazobaktamas ir desetilpiperacilinas sekretuojami į tulžį.

Po vienos ar kartotinių piperacilino/tazobaktamo dozių pavartojimo šio vaistinio preparato pusinės eliminacijos laikas iš sveikų savanorių kraujo plazmos buvo 0,7 – 1,2 val. Dozė ir infuzijos trukmė jam įtakos nedarė. Mažėjant inkstų klirensui, piperacilino ir tazobaktamo pusinės eliminacijos laikas ilgėja.

Piperacilino farmakokinetikai tazobaktamas reikšmingos įtakos nedaro. Manoma, kad piperacilinas lėtina tazobaktamo eliminaciją.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Piperaciliną ir tazobaktamą galima pašalinti kraujo dialize: išfiltruojama 31( suvartotos piperacilino dozės ir 39( tazobaktamo dozės. Peritoninės dializės metu į dializės skystį patenka 5( suvartotos piperacilino dozės ir 12( suvartotos tazobaktamo dozės. Pacientai, kuriems taikoma nuolatinė ambulatorinė peritoninė dializė, turi vartoti tokią pačią dozę, kaip nedializuojami pacientai, sergantys sunkiu inkstų nepakankamumu.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kraujo plazmoje piperacilino ir tazobaktamo koncentracija būna ilgesnį laiką. Piperacilino ir tazobaktamo pusinės eliminacijos laikas iš pacientų, kuriems yra kepenų cirozė, organizmo yra atitinkamai maždaug 25( ir 18( ilgesnis, negu iš sveikų žmonių organizmo. Vis dėlto pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozavimą keisti nebūtina.

Vaikai ir paaugliai

Piperacilino/tazobaktamo farmakokinetika tirta pilvo ertmės bei kitokiomis infekcinėmis ligomis sergančių vaikų ir paauglių organizme. Kiekvienos amžiaus grupės pacientams, panašiai kaip suaugusiems žmonėms, pro inkstus buvo eliminuojama apytikriai 70( suvartotos piperacilino dozės ir apytikriai 80( suvartotos tazobaktamo dozės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>