Vaistinis preparatas: Rivastigmin Orion
Puslapis: 6


Didžiajai daliai pacientų, atsitiktinai perdozavusių vaistą, kliniškai jokių simptomų nepasireiškė ir beveik visi toliau jį vartojo. Kitiems buvo šių simptomų: pykinimas, vėmimas ir viduriavimas, hipertenzija ar haliucinacijos. Dėl vagotoninio cholinesterazės inhibitorių poveikio širdies ritmui gali pasireikšti bradikardija ir (arba) alpimas. Vienas pacientas, išgėręs 46 mg rivastigmino, buvo gydomas konservatyviai ir pasveiko per 24 valandas.

Gydymas

Rivastigmino pusinės eliminacijos periodas yra apie 1 valandą, o acetilcholinesterazės inhibicija trunka maždaug 9 valandas, todėl, jei perdozavimas kliniškai nepasireiškia, rekomenduojama 24 valandas nevartoti rivastigmino. Asmenims, kuriuos dėl perdozavimo stipriai pykina ir kurie vemia, turi būti skiriama vėmimą slopinančių vaistų. Kitos šalutinės reakcijos prireikus gydomos simptomiškai.

Kai perdozavimas sunkus, gali būti skiriama atropino. Rekomenduojama pradinė 0,03 mg/kg intraveninio atropino sulfato dozė, kitos dozės priklauso nuo klinikinio atsako. Nerekomenduojama kaip priešnuodį vartoti skopolaminą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – anticholinesterazės, ATC kodas – N06DA03.

Rivastigminas yra karbamato tipo acetilcholinesterazės ir butirilcholinesterazės inhibitorius, pagerinantis cholinerginio impulso perdavimą neuronais, neleisdamas skaidyti sveikų neuronų išskirtą acetilcholiną. Todėl rivastigminas gali pagerinti nuo cholinerginio perdavimo priklausantį pažinimo sutrikimą, sergant demencija, susijusia su Alzheimerio ir Parkinsono ligomis.

Rivastigminas, susijungdamas kovalentine jungtimi, sąveikauja su fermentais taikiniais, o tai laikinai inaktyvina fermentus. Sveikiems jauniems vyrams geriamoji 3 mg vaisto dozė apie 40 % sumažina acetilcholinesterazės (AChE) aktyvumą likvore per pirmąsias 1,5 valandos po vartojimo. Buvęs fermento aktyvumas sugrįžta į pradinę būklę apytikriai po 9 valandų, kai nustatomas didžiausias jį slopinantis poveikis. Sergantiesiems Alzheimerio liga mažėjantis acetilcholinesterazės aktyvumas likvore priklauso nuo vaisto dozės – iki didžiausios tirtos po 6 mg du kartus per parą dozės. Keturiolika Alzheimerio liga sergančių ir rivastigminu gydytų pacientų butirilcholinesterazės aktyvumas likvore buvo slopinamas panašiai kaip ir AChE.

Klinikiniai Alzheimerio demencijos tyrimai (atlikti su originaliu rivastigmino preparatu)

Rivastigmino veiksmingumas buvo nustatytas atliekant tris nepriklausomus, sričiai specifiškus tyrimus. Pastarieji buvo atliekami periodiškai per 6 mėnesius trukusį gydymą. Tai buvo ADAS-Cog (pažinimo vertinimas vykdant užduotį), CIBIC-Plus (išsamus bendrasis vertinimas, kurį atlieka gydytojas kartu su paciento globėju) ir PDS (globėjo pateikto paciento kasdienės veiklos – asmens higienos, maitinimosi, apsirengimo, buitinės veiklos, pvz., prekių įsigijimo, orientacijos aplinkoje bei dalyvavimo su finansais susijusioje veikloje ir kt., įvertinimas).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>