Vaistinis preparatas: Valaciclovir Portfarma
Puslapis: 7


Didžiausia valacikloviro koncentracija kraujo plazmoje atitinka tik 4 % acikloviro koncentracijos, ji susidaro vidutiniškai per 30-100 min. po pavartojimo. Per 3 val. po vartojimo ji tampa tokia, kokios išmatuoti nebeįmanoma. Tiek vartojant vienkartinę, tiek kartotines valacikloviro ir acikloviro dozes, abiejų vaistų kiekio pokyčiai kraujo plazmoje yra panašūs. Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia labai mažai acikloviro ir valacikloviro (maždaug 15 %).

Jeigu inkstų funkcija normali, išgėrus vienkartinę valacikloviro dozę ar jo vartojant kartotinai, acikloviro pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 val. Galutinės stadijos inkstų liga sergantiems ligoniams pavartojus valacikloviro, vidutinis acikloviro pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 14 val. Mažiau nei 1 % valacikloviro išsiskiria nepakitusio su šlapimu. Valacikloviras daugiausiai (daugiau nei 80 % dozės) šalinamas su šlapimu acikloviro bei jo metabolito 9-(karboksimetoksimetil)-guanino (CMMG) pavidalu.

Savybės pacientų organizme

Išgėrus valacikloviro, juostine ir paprastąja pūsleline sergančiųjų organizme farmakokinetika ryškiai nesiskyrė.

Nėštumo pabaigoje vartojant 1000 mg valacikloviro, acikloviro AUC būna maždaug 2 kartus didesnis, negu vartojant 1200 mg acikloviro per parą.

Jei valacikloviro vienkartines ar kartotines 1000 mg arba 2000 mg dozes geria ŽIV užsikrėtę pacientai, jų acikloviro farmakokinetikos rodmenys ženkliai nesiskiria nuo sveikų asmenų.

Recipientai , kurie po organo transplantacijos 4 kartus per parą vartojo po 2000 mg valacikloviro, kraujo plazmoje didžiausia acikloviro koncentracija būdavo tokia pat ar šiek tiek didesnė, nei tokią pat dozę gėrusių sveikų savanorių, tačiau plotas po koncentracijos kreive (AUC) buvo pastebimai didesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Mutageninis poveikis

Mutageninio poveikio tyrimų in vitro bei in vivo duomenimis, nėra tikėtina, kad valacikloviras keltų genetinę riziką žmogui.

Kancerogeninis poveikis

Tyrimų metu žiurkėms ir pelėms kancerogeninio poveikio valacikloviras nesukėlė.

Teratogeninis poveikis

Žiurkėms ir triušiams valacikloviras teratogeninio poveikio nesukėlė. Valacikloviras beveik visiškai metabolizuojamas į aciklovirą. Žiurkėms ir triušiams injekuotas į poodį acikloviras teratogeninio poveikio nesukėlė. Papildomuose tyrimuose žiurkėms po oda buvo suleistos tokios dozės, po kurių susidarė 100?g/ml plazmos koncentracija; stebėtas toksinis poveikis žiurkėms ir jų jauniklių apsigimimai.

Toksinis poveikis vaisingumui

Pavartotas per burną valacikloviras nedarė įtakos žiurkių patelių ar patinų vaisingumui.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tablečių branduolys:

Kalcio-vandenilio fosfatas, bevandenis

Karboksimetilkrakmolo natrio druska

Hidroksipropilceliuliozė

Talkas

Magnio stearatas

Tablečių plėvelė:

Hipromeliozė

Laktozė monohidratas

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 4000

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

36 mėnesiai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>