Vaistinis preparatas: NEPANIL
Puslapis: 11


Didžiosios depresijos epizodai

Trijų iš keturių dvigubai aklų placebu kontroliuojamų trumpų (8 savaičių) tyrimų duomenimis, escitalopramas buvo veiksmingas, gydant ūminius didžiosios depresijos epizodus. Ilgalaikio atkryčio profilaktikos tyrimo metu 274 pacientai, kurie iš pradžių 8 savaites atviros tyrimo fazės metu vartojo 10 arba 20 mg escitalopramo per parą ir kuriems preparatas buvo veiksmingas, buvo atsitiktinių imčių būdu atrinkti ir toliau 36 savaites vartojo tą pačią escitalopramo dozę arba placebą. Šio tyrimo metu pacientams, kurie tęsė escitalopramo vartojimą, per kitas 36 savaites atkrytis pasireiškė daug vėliau nei vartojusiems placebą.

Socialinio nerimo sutrikimas

Escitalopramas buvo veiksmingas atliekant tris trumpus (12 savaičių) tyrimus ir 6 mėnesius trukusį socialinio nerimo atkryčio profilaktikos tyrimą asmenims, kuriems pasireiškė vaisto poveikis. 24 savaites trukusio dozės nustatymo tyrimo duomenimis, veiksmingos yra 5, 10 ir 20 mg escitalopramo dozės.

Obsesinis-kompulsinis sutrikimas

Atsitiktinių imčių, dvigubai aklo klinikinio tyrimo metu vartojusiųjų 20 mg per parą rezultatai Y-BOCS skalėje po 12 savaičių bendroje pradėjo skirtis nuo placebo. Praėjus 24 savaitėms, tiek 10 mg, tiek 20 mg escitalopramo per parą buvo veiksmingesni nei placebas.

Nustatyta, kad vartojantys 10 mg ir 20 mg escitalopramo per parą pacientai, kurie per 16 atviros tyrimo dalies savaičių reagavo į gydymą ir buvo atrinkti 24 savaičių atsitiktinių imčių, dvigubai aklai, placebu kontroliuojamai tyrimo daliai, buvo apsaugomi nuo atkryčio.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Tabletės. Absorbcija yra beveik visiška, ir maistas absorbcijai įtakos neturi (laiko, per kurį susidaro didžiausia koncentracija, Tmax vidurkis – 4 val. po kartotinės vaisto dozės). Kaip ir vartojant raceminį citalopramo mišinį, laukiamas absoliutus escitalopramo biologinis prieinamumas turėtų būti maždaug 80 %.

Pasiskirstymas

Išgerto preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,(/F) yra apie 12–26 l/kg. Maždaug 80 % escitalopramo ir jo pagrindinių metabolitų susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Biotransformacija

Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu jie yra farmakologiškai aktyvūs. Antraip azotas gali būti oksiduotas ir susidaryti azoto oksido metabolitas. Dalis nepakitusio preparato ir metabolitų išsiskiria gliukuronidų pavidalu. Po kartotinų dozių susidariusi vidutinė demetil- ir didemetil-metabolitų koncentracija paprastai sudaro atitinkamai 2831 % ir <5 % escitalopramo koncentracijos. Escitalopramas metabolizuojamas į demetilintą metabolitą, dalyvaujant CYP2C19 izofermentui, nors gali dalyvauti ir CYP3A4 bei CYP2D6.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas (T½?) po kartotinių preparato dozių pavartojimo yra maždaug 30 valandų. Išgerto preparato klirensas plazmoje (Cloral) – apie 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas gerokai ilgesnis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>