Vaistinis preparatas: Berodual N
Puslapis: 6


Iki 90 dienų trukusiais tyrimais nustatyta, kad bronchų spazmo, susijusio su LOPL (lėtiniu bronchitu arba plaučių emfizema), metu preparatas plaučių funkciją pagerina per 15 min. (FEV1 ir FEF25-75( padidėja 15( arba daugiau), stipriausias poveikis būna po 1 – 2 val. Daugumai pacientų poveikis trunka iki 6 val.

Iki 90 dienų trukusiais kontroliniais tyrimais įrodyta, kad 40( bronchine astma sergančių suaugusių žmonių, kuriems prasidėjo ūminis bronchų spazmas, ipratropio bromidas pastebimai pagerina plaučių funkciją: FEV1 padidėja 15( arba daugiau.

Ikliklinikinių ir klinikinių tyrimų duomenys rodo, jog neigiamo poveikio kvėpavimo takų sekrecijai, mukociliariniam klirensui ar dujų apytakai ipratropio bromidas nedaro.

Fenoterolio hidrobromidas yra tiesioginio poveikio simpatikomimetikas, kurio terapinės dozės selektyviai stimuliuoja (2 adrenoreceptorius. (1 adrenoreceptorius stimuliuoja tik didesnės dozės. Prisijungęs prie (2 adrenoreceptorių, fenoterolis stimuliuoja Gs baltymus, todėl aktyvinama adenilatciklazė. Padidėjus ląstelėse ciklinio AMF koncentracijai, aktyvinama proteinkinazė A, kuri fosforilina lygiųjų raumenų ląstelių baltymus, todėl fosforilinama miozino lengvosios grandinės kinazė, slopinama fosfoinozitido hidrolizė ir aktyvinami “didelio laidumo” kalio srovės kanalai, kuriuos aktyvina kalcis.

Fenoterolis atpalaiduoja bronchų ir kraujagyslių lygiuosius raumenis, saugo nuo bronchų spazmo, kurį sukelia histaminas, metacholinas, šaltas oras arba alergenas (ankstyvoji reakcija). Vaisto pavartojus, slopinamas bronchus sutraukiančių ir uždegimą skatinančių medžiagų išsiskyrimas iš mastocitų. Didesnė fenoterolio dozė didina mukociliarinį klirensą.

Jei fenoterolio koncentracija plazmoje yra didesnė (tokia dažniausiai atsiranda preparato išgėrus arba injekavus į veną), galimas gimdos motorikos slopinimas. Didesnė dozė veikia ir medžiagų apykaitą: skatina lipolizę ir glikogenolizę, sukelia hiperglikemiją bei hipokalemiją. Pastarasis pokytis atsiranda pirmiausiai dėl to, kad daugiau kalio patenka į griaučių raumenų ląsteles. Beta adrenomimetinį poveikį širdžiai (pvz., ritmo padažnėjimą, širdies raumens susitraukimo sustiprėjimą) fenoterolis sukelia, veikdamas kraujagysles, dirgindamas širdyje esančius (2 adrenoreceptorius, o vartojamas labai didelėmis dozėmis ( ir (1 adrenoreceptorius. Kaip ir gydant kitais beta adrenomimetikais, buvo QTc pailgėjimo atvejų. Vartojant fenoterolio, toks poveikis pasireiškė nuo didesnių už rekomenduojamas dozių ir tik pavieniais atvejais. Ar šie duomenys reikšmingi klinikai, nenustatyta. Beta adrenomimetikai dažnai sukelia tremorą. Jų sukeliamas sisteminis poveikis, priešingai negu vietinis poveikis bronchų lygiesiems raumenims, dėl atsiradusio pripratimo gali silpnėti (atsiranda tolerancija).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>