Vaistinis preparatas: Voltaren
Puslapis: 11


Diklofenakas metabolizuojamas iš dalies gliukuronizuojant nepakitusią vaisto molekulę, tačiau daugiausiai vaisto metabolizuojama vienkartinio arba dauginio hidroksilinimo ir metoksilinimo būdu. Šio proceso metu atsiranda kelių rūšių fenolintų metabolitų (3/-hidroksi-, 4/-hidroksi-, 5-hidroksi-, 4/,5-dihidroksi- ir 3/-hidroksi-4/-metoksi diklofenako). Daugumas metabolitų verčiama gliukuronidų konjugatais. Du iš fenolintų metabolitų yra veiklūs, tačiau veikia daug silpniau negu diklofenakas.

Išsiskyrimas

Bendras diklofenako klirensas plazmoje yra 263(56 ml/min., galutinės pusinės eliminacijos laikas ( 1-2 val. Keturių metabolitų, įskaitant du veiklius, pusinės eliminacijos laikas plazmoje irgi yra trumpas, t.y. 1-3 val. Vieno metabolito, t.y. 3/-hidroksi-4/-metoksi-diklofenako, pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra daug ilgesnis, tačiau šis metabolitas yra beveik neveiklus.

Apie 60 % dozės išsiskiria su šlapimu gliukuronidų konjugatų pavidalu, nepakitusio vaisto pavidalu išsiskiria mažiau nei 1 % dozės. Likęs kiekis eliminuojamas metabolitų pavidalu su tulžimi ir išmatomis.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Vaisto rezorbcija, metabolizmas ar išsiskyrimas nuo amžiaus nepriklauso, tačiau kelių senyvų žmonių, kuriems 15 min. preparato buvo infuzuota į veną, kraujo plazmoje koncentracija buvo 50 % didesnė negu jaunesnių žmonių.

Remiantis vienkartinės dozės kinetikos tyrimo duomenimis, galima teigti, kad vartojant rekomenduojamą dozę žmonių, sergančių inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme veiklaus vaisto neturėtų susikaupti. Jeigu kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml/min., apskaičiuotas hidroksi- metabolitų kiekis plazmoje tuo metu, kai koncentracija pastovi, yra apie 4 kartus didesnis negu sveikų žmonių, tačiau metabolitai galiausiai eliminuojami su tulžimi. Ligonių, sergančių lėtiniu hepatitu ar nedekompensuota kepenų ciroze, organizme diklofenako farmakokinetika yra tokia pat, kaip žmonių, nesergančių kepenų ligomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įvertinus ikiklinikinių pradinių ir kartotinų preparato dozių toksinio poveikio, taip pat ir genotoksinio, mutageninio ir karcinogeninio, tyrimų su diklofenaku duomenis buvo nustatyta, kad nėra specifinio pavojaus žmogui, vartojant vaisto įprastinėmis dozėmis. Nėra įrodymų, kad diklofenakas gali veikti teratogeniškai peles, žiurkes ar triušius.

Diklofenakas neįtakoja žiurkių vaisingumo. Palikuonių prenatalinis, perinatalinis bei postnatalinis vystymasis nesutriko.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Manitolis

Natrio metabisulfitas (E223)

Benzilo alkoholis

Propilenglikolis

Injekcinis vanduo

Natrio hidroksidas

Azotas

6.2 Nesuderinamumas

Paprastai Voltaren tirpalas su kitokiais injekciniais tirpalais nemaišomas. Sumaišius su 0,9 % natrio chlorido arba 5 %, gliukozės tirpalu, kuriame nėra natrio vandenilio karbonato, tirpalas gali tapti persotintas, todėl jame gali atsirasti kristalų arba nuosėdų.

6.3 Tinkamumo laikas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>