Vaistinis preparatas: Voltaren
Puslapis: 10


Tyrimų in vitro metu tokia diklofenako natrio koncentracija, kuri atsiranda žmogaus organizme gydymo metu, kremzlėje proteoglikano sintezės neslopino.

Farmakodinaminis poveikis

Ligoniams, sergantiems reumatinėmis ligomis, Voltaren, slopindamas skausmą ir uždegimą, stipriai sumažina skausmą tiek ramybės būklės metu, tiek judant, rytinį sustingimą bei sąnarių sutinimą, taip pat pagerina jų funkciją. Voltaren labai sumažina ir vidutinio stiprumo arba stiprų nereumatinės kilmės skausmą, poveikis pasireiškia per 15-30 min. Vaistas teigiamai veikia ir migrenos priepuolio metu.

Jeigu uždegimas pasireiškė po traumos arba operacijos, Voltaren greitai palengvina ir spontaninį skausmą, ir skausmą judant, taip pat sumažina patinimą ir žaizdos edemą. Jeigu pooperaciniam skausmui malšinti kartu su Voltaren vartojama opioidų, pastarųjų preparatų užtenka mažesnės dozės.

Voltaren injekcinis tirpalas labai tinka uždegimo ir reumatinės degeneracinės ligos taip pat skausmingos būklės, atsirandančios ne dėl reumatinio uždegimo, gydymo pradžiai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Suleidus 75 mg diklofenako į raumenis, vaistas rezorbuojamas tuoj pat, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 20 min. ir būna apie 2,5 mikrogramai/ml, t.y. 8 mikromoliai/l. Rezorbcijos dydžio priklausomumas nuo dozės yra linijinis. Infuzavus per 2 valandas 75 mg dozę į veną, didžiausia koncentracija plazmoje būna 1,9 mikrogramai/ml, t.y. 5,9 mikromoliai/l. Jeigu infuzija trumpesnė, didžiausia koncentracija plazmoje būna didesnė, tačiau ilgesnės infuzijos metu po 3-4 valandų koncentracija stabilizuojasi ir tampa proporcinga infuzijos greičiui. Voltaren injekavus į raumenis, priešingai negu pavartojus jo žvakučių arba skrandžio poveikiui atsparių tablečių, didžiausia koncentracija plazmoje mažėja staigiai.

Voltaren tirpalo injekavus į raumenis arba veną, plotas, kurį koordinačių sistemoje apibrėžia vaisto koncentracijos kreivė (AUC), būna apie du kartus didesnis, negu vaisto išgėrus arba įkišus į tiesiąją žarną, kadangi vartojant pastaraisiais dviem būdais apie pusė veikliosios medžiagos dozės metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Vaisto vartojant pakartotinai, farmakokinetika nekinta. Vartojant rekomenduojamą dozę nurodytais intervalais, vaisto organizme nesikaupia.

Pasiskirstymas

99,7 % diklofenako jungiasi prie kraujo serumo baltymų, daugiausiai albuminų (99,4 %). Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,12-0,17 l/kg. Diklofenako patenka į sinoviją, didžiausia koncentracija atsiranda praėjus 2-4 val. nuo to laiko, kai koncentracija plazmoje tampa didžiausia. Pusinės eliminacijos laikas sinovijoje yra 3-6 val. Praėjus 2 valandoms nuo to laiko, kai koncentracija plazmoje tapo didžiausia, sinovijoje ji būna didesnė negu plazmoje ir tokia išlieka net 12 valandų.

Biotransformacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>