Vaistinis preparatas: Diltiazem Lannacher
Puslapis: 5


Diltiazemas priklauso kalcio antagonistų veikliųjų medžiagų grupei (kalcio kanalų blokatorius). Šių medžiagų veikimo mechanizmas pagrįstas tuo, kad jos slopina kalcio jonų patekimą į širdies audinių ląsteles (impulso susidarymo sistemą, laidumo sistemą, susitraukinėjančius širdies raumenis) ir širdies lygiuosius raumenis.

Diltiazemas, išplėsdamas širdies vainikines kraujagysles ir mažindamas deguonies sunaudojimą miokarde, mažina pokrūvį, o tuo pačiu teigiamai veikia krūtinės anginą.

Diltiazemas išplečia periferines kraujagysles ir mažina kraujagyslių sistemos pasipriešinimą; dėl to mažėja hipertenzija.

Jis atstato normalų ritmą, nes lėtina atrioventrikulinį laidumą. Kai prieširdžių ir skilvelių miokardas yra normalus, vaistas laidumui įtakos neturi. Jis stipriai veikia impulso susidarymą sinusiniame mazge. Esant sinusinio mazgo funkcijos sutrikimams, gali būti nuslopintas sinusinio mazgo veiklumas arba įvykti sino-aurikulinė blokada.

Skiriant vaisto terapine doze, kai širdies miokardo funkcija santykinai normali, neigiamas inotropinis poveikis nereikšmingas, nes jį kompensuoja sumažėjęs pokrūvis ir deguonies sunaudojimas, taip pat reflekso principu suaktyvėjusi simpatinė nervų sistema.

Sergantiems krūtinės angina pacientams nustatyta, kad skiriant diltiazemo ir nitratų derinį galimas didesnis bendras šių vaistų poveikis.

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas diltiazemas beveik visas absorbuojasi virškinamajame trakte; dėl intensyvaus metabolizmo patekus į kepenis (presisteminės eliminacijos) jo biologinis prieinamumas sudaro 40-50%.

Diltiazemo kinetika nelinijinė, todėl jo biologinis prieinamumas didėja neproporcingai nuo dozės.

Pasiskirstymas

Apie 70-80% diltiazemo susijungia su kraujo plazmos baltymais (apie 30-40% – su albuminu).

Metabolizmas

Diltiazemas metabolizuojamas kepenyse veikiant mišrioms citochromo P450 oksidazėms. Tik 2-4% su šlapimu išsiskiria nepakitusiu pavidalu. Du metabolitai – desacetildiltiazemas ir N-metildiltiazemas – pasižymi silpnesniu farmakologiniu poveikiu.

Eliminacija

Diltiazemas ir jo metabolitai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu.

Pusinės eliminacijos laikas – apie 4-10 val.

Kinetika ypatingų grupių pacientams

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, biologinis prieinamumas gali padidėti ir preparato eliminacija gali sulėtėti.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimais su pelėmis, žiurkėmis ir triušiais nustatytas padidėjęs embrionų ir vaisių žuvimo dažnis, taip pat griaučių anomalijos. Padidėjo žiurkių palikuonių žūtis perinataliniu laikotarpiu.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Laktozės monohidratas

Poliakrilato 30 % dispersija

Metakrilo rūgšties ir etilakrilato 1:1 kopolimeras

Amonio metakrilato kopolimeras B

Hipromeliozė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>