Vaistinis preparatas: ZOXON
Puslapis: 5


Doksazosinas pacientams, kuriems pasireiškia gerybinės prostatos hiperplazijos sukeliamų simptomų, labai pagerina šlapimo srovės greitį ir palengvina subjektyvius ligos simptomus. Palankų poveikį gydant gerybinę prostatos hiperplaziją lemia selektyvus alfa 1-adrenoreceptorių, esančių stromos raumenyse, prostatos kapsulėje ir šlapimo pūslės kaklelio srityje, slopinimas.

Doksazosinas plečia kraujagysles, selektyviai slopindamas posinapsinius alfa 1-adrenoreceptorius.

Vartojant doksazosiną, dėl mažėjančio sisteminio kraujagyslių pasipriešinimo kliniškai reikšmingai sumažėja kraujospūdis. Net ir vartojant vieną dozę per parą, kliniškai reikšmingai sumažėjęs kraujospūdis išsilaiko visą dieną ir net 24 valandas išgėrus vaisto. Kraujospūdis mažėja palaipsniui, o labiausiai sumažėja praėjus 2–6 valandoms po preparato suvartojimo. Kraujospūdis vienodai sumažėja ir gulintiems, ir negulintiems ligoniams. Priešingai nei vartojant neselektyviuosius alfa adrenoreceptorių blokatorius, vartojant doksazosiną ilgą laiką nesivysto pripratimas. Kai kuriems ilgai vartojantiems šį preparatą pacientams gali padidėti renino aktyvumas plazmoje ir prasidėti tachikardija.

Skirtingai nei diuretikai ir beta adrenoreceptorių blokatoriai, doksazosinas palankiai veikia kraujo lipidus. Jis labai pagerina didelio tankio lipoproteinų (DTL) ir bendrosios cholesterolio koncentracijos santykį (aterogeninis indeksas), mažina trigliceridų ir bendrojo cholesterolio koncentracijas plazmoje. Kadangi hipertenzija ir hiperlipidemija susijusiosios su išemine širdies liga, doksazosino vartojimas gali mažinti IŠL pavojų. Nustatyta, kad doksazosinas prisideda prie kairiojo širdies skilvelio hipertrofijos sumažėjimo, slopina trombocitų agregaciją ir didina audinių gebėjimą aktyvinti plazmogeną. Be to, doksazosinas mažina atsparumą insulinui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas doksazosinas gerai absorbuojasi. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro parėjus maždaug 1–2 valandoms po suvartojimo.

Pasiskirstymas

Maždaug dvi trečiosios vaisto yra biologiškai aktyvaus.

Apie 98% doksazosino yra surišama plazmos baltymų.

Metabolizmas ir eliminacija

Doksazosinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse (demetilinamas ir hidroksilinamas), visi metabolitai yra neveiklūs. Iš plazmos preparatas eliminuojamas dviem fazėmis, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 22 valandos. Senyvų asmenų ir ligonių, sergančių inkstų nepakankamumu, farmakokinetikos tyrimų duomenys statistiškai reikšmingai nesiskyrė nuo jaunų asmenų, kurių inkstų funkcija normali. Duomenų apie doksazosino farmakokinetiką pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme nepakanka. Doksazosiną, kaip ir kitus preparatus, kurie metabolizuojami kepenyse, vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia labai atsargiai. Didžioji dalis išgertos dozės išsiskiria neveiklių metabolitų pavidalu su išmatomis. Mažiau kaip 5% suvartotos dozės iš organizmo pasišalina nepakitusio pavidalo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>