Vaistinis preparatas: Xalopticom
Puslapis: 7


Dozės nustatymo tyrimų metu Xalopticom reikšmingai labiau mažino vidutinį dieninį IOS, palyginti su kartą per parą vartojamu vien latanoprostu ir timololiu. 2 tinkamai kontroliuojamų, dvigubai koduotų 6 mėnesių trukmės klinikinių tyrimų metu Xalopticom IOS mažinamasis poveikis lygintas su atskirai vartojamų timololio ir latanoprosto poveikiu (tiriamų pacientų IOS buvo 25 mm Hg arba didesnis). Po 24 savaičių pradinio laikotarpio, kurio metu vartota vien timololio (vidutinis IOS nuo įtraukimo į tyrimą sumažėjo 5 mm Hg), vidutinis dieninis IOS sumažėjo dar 3,1 mm Hg, 2,0 mm Hg ir 0,6 mm Hg po 6 mėnesių gydymo atitinkamai Xalopticom, latanoprostu ir timololiu (du kartus per parą). Xalopticom IOS mažinamasis poveikis išliko 6 mėnesių trukmės atvirų tyrimų pratęsimų metu.

Turimi duomenys rodo, kad vakare vartojamas preparatas gali labiau mažinti IOS nei vartojamas ryte. Vis dėlto sprendžiant, ar preparato vartoti ryte, ar vakare, reikia tinkamai atsižvelgti į paciento gyvenimo būdą ir tai, kaip jis sugebės vykdyti nurodymus.

Tyrimai rodo, kad tuo atveju, jei fiksuotos dozės derinys yra nepakankamai veiksmingas, gali būti veiksminga vartoti atskirai timololio ir latanoprosto kartą per parą.

Xalopticom pradeda veikti per 1 val., stipriausias poveikis pasireiškia per 68 val. Nustatyta, kad vartojant kartotines dozes pakankamas IOS mažinamasis poveikis išlieka iki 24 val. po įlašinimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Latanoprostas:

Latanoprostas yra provaistas izopropilo esteris. Jis pats neaktyvus: biologiškai aktyviu tampa vykstant hidrolizei į latanoprosto rūgštį (reakciją katalizuoja ragenos esterazės). Šis provaistas gerai rezorbuojasi per rageną. Visas preparatas, patenkantis į akies skystį, prieš tai (skverbdamasis per rageną) hidrolizuojamas. Klinikiniai tyrimai su žmonėmis rodo, kad, lokaliai pavartojus tik latanoprosto, didžiausia jo koncentracija (apie 1530 nanogramų/ml) akies skystyje susidaro maždaug po 2 val. Į beždžionių akis pavartotas latanoprostas daugiausia pasiskirsto priekiniame akies segmente, junginėje ir akių vokuose.

Latanoprosto rūgšties klirensas plazmoje yra 0,4 l/val./kg, o pasiskirstymo tūris yra mažas (0,16 l/kg kūno svorio), todėl pusinis eliminacijos laikas plazmoje yra trumpas – 17 min. Vartojant lokaliai (į akį), latanoprosto rūgšties biologinis prieinamumas yra 45%. 87% latanoprosto rūgšties prisijungia prie plazmos baltymų.

Latanoprosto rūgštis akyje beveik nemetabolizuojama, daugiausia jos metabolizuojama kepenyse. Tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad pagrindiniai metabolitai (1,2-dinor- ir 1,2,3,4-tetranor dariniai) biologinio poveikio nesukelia arba veikia silpnai. Daugiausia jie išsiskiria su šlapimu.

Timololis:

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>